loader

Glavni

Kapljice

Tetraciklin - navodila za uporabo

NAVODILO
(informacije za strokovnjake)
o medicinski uporabi zdravila

Registrska številka

Trgovsko ime zdravila: Tetraciklin

Mednarodno lastniško ime:

Kemijsko ime:
Zdravilna učinkovina: tetraciklin - [4S- (4 alfa, 4a alfa, 5 a alfa, 6 beta, 12 a alfa)] - 4- (dimetilamino) -1,4,4a, 5,5a, 6,11,12- oktahidro-3,6,10,12,12а-pentahidroksi-6-metil-1,11-diokso-2-naftacen karboksamid

Odmerna oblika:

Sestava:

Opis
Filmsko obložene tablete, roza, okrogle, z bikonveksno površino.

Farmakotrapevtična skupina:
antibiotik, tetraciklin.

Koda ATX: [J01AA07].

Farmakološke lastnosti
Bakteriostatski antibiotik iz skupine tetraciklinov. Moti tvorbo kompleksa med transportno RNA in ribosomom, kar vodi do kršitve sinteze beljakovin.
Deluje proti grampozitivnim mikroorganizmom - Staphylococcus spp. (vključno z zlatim stafilokokom, vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Streptococcus spp. (nekateri sevi, vključno s Streptococcus pneumoniae), s kontraindikacijami za imenovanje penicilinov - Listeria spp.. Bacillus anthracis;

  • gramnegativni mikroorganizmi - Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (vključno z Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Salmonella spp. Shigella spp., Mita spp., Herella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Bacteroides spp.. Vibrio vejica. Vibrio fetus, Borrelia burgdorferi. Vrste brucele (v kombinaciji s streptomicinom);
  • s kontraindikacijami za imenovanje penicilinov - Clostridium spp.. Neisseria gonorrhoeae. Actinomyces spp.; in tudi Rickettsia spp., Chlamydia spp. Mycoplasma spp., Plasmodium falciparum, povzročitelji veneričnega in dimeljskega limfogranuloma. psitakoza, psitakoza; Treponema spp.
    Mikroorganizmi so odporni na tetraciklin: Pseudomoivas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Večina sevov Bacteroides spp. in glive, majhni virusi, beta-hemolitični streptokoki skupine A (vključno s 44% sevov Streptococcus pyogenes in 74% sevov Streptococcus faecalis).

    Farmakokinetika. Absorpcija - 75-77%, z zmanjšanjem vnosa hrane, povezava s plazemskimi beljakovinami - 55-65%. Čas, da dosežete največjo koncentracijo za peroralno dajanje, je 2-3 uri (lahko traja 2-3 dni, da dosežete terapevtsko koncentracijo). V naslednjih 8 urah koncentracija postopoma upada. Najvišja koncentracija je 1,5-3,5 mg / l (za doseganje terapevtskega učinka zadošča koncentracija 1 mg / l).
    V telesu je neenakomerno porazdeljen: najdemo ga v največji koncentraciji v jetrih, ledvicah, pljučih in v organih z dobro razvitim retikuloendotelijskim sistemom - vranico, bezgavke. Koncentracija v žolču je 5-10 krat večja kot v krvnem serumu. V tkivih ščitnice in prostate je vsebnost tetraciklina enaka kot v plazmi; v plevri, ascitni tekočini, slini, mleku doječih žensk - 60-100% koncentracija v plazmi. V velikih količinah se kopiči v kostnem tkivu, tumorskih tkivih. Slabo prodira skozi krvno-možgansko pregrado. Pri nepoškodovanih možganskih ovojnicah cerebrospinalne tekočine ne zaznamo ali pa jo najdemo v nepomembnih količinah (510% plazemske koncentracije). Pri bolnikih z boleznimi centralnega živčnega sistema, zlasti z vnetnimi procesi v možganskih membranah, je koncentracija v cerebrospinalni tekočini 8-36% koncentracije v plazmi. Prodira skozi placentno pregrado in v materino mleko. Porazdelitveni volumen - 1,3-1,6 l / kg.
    V jetrih se rahlo presnavlja. Razpolovni čas je 6-11 ur, anurija -57-108 ur, v urinu najdemo v visoki koncentraciji 2 uri po zaužitju in vztraja 6-12 ur; v prvih 12 urah se skozi ledvice izloči do 10-20% odmerka. V manjših količinah (510% celotnega odmerka) se z žolčem izloči v črevesje, kjer pride do delne reabsorpcije, kar prispeva k dolgoročnemu kroženju aktivne snovi v telesu (črevesno-jetrni obtok). Izločanje skozi črevesje - 20-50%. Med hemodializo se odstranjuje počasi.

    Indikacije za uporabo
    Nalezljive bolezni, ki jih povzroča občutljiva mikroflora: pljučnica, bronhitis, traheitis, empiem pleure; holecistitis, pielonefritis, črevesne okužbe; endokarditis, endometritis, prostatitis; sifilis, gonoreja, oslovski kašelj, bruceloza, rikecioza, aktinomikoza, psitakoza; gnojne okužbe mehkih tkiv; osteomielitis; trahom, konjunktivitis, blefaritis; tonzilitis, vnetje srednjega ušesa, faringitis, stomatitis, vnetje dlesni; furunkuloza, okuženi ekcem, akne, folikulitis.

    Kontraindikacije
    Preobčutljivost, nosečnost (II-III trimesečje), obdobje laktacije, otroštvo (do 8 let), levkopenija.
    S previdnostjo - odpoved ledvic.

    Način uporabe in odmerjanje
    V notranjosti pijte veliko tekočine, odrasli - 0,25-0,5 g 4-krat na dan ali 0,5-1 g vsakih 12 ur. Največji dnevni odmerek je 4 g. Otroci, starejši od 8 let - 6,25-12,5 mg / kg na 6 h ali 12,5-25 mg / kg vsakih 12 ur.Za akne: 0,5-2 g / dan v razdeljenih odmerkih. Če se stanje izboljša (običajno po 3 tednih), odmerek postopoma zmanjšujemo na vzdrževalni odmerek 0,125-1 g. Ustrezno odpravo aken lahko dosežemo z uporabo zdravila vsak drugi dan ali s prekinitvami..
    Bruceloza - 0,5 g vsakih 6 ur 3 tedne, hkrati z intramuskularnim dajanjem streptomicina v odmerku 1 g na 12 ur v prvem tednu in enkrat na dan v drugem tednu.
    Nezapletena gonoreja: začetni enkratni odmerek - 1,5 g, nato 0,5 g vsakih 6 ur 4 dni (skupni odmerek 9 g).
    Sifilis - 0,5 g vsakih 6 ur 15 dni (zgodnji sifilis) ali 30 dni (pozni sifilis).
    Nezapletene okužbe sečnice, endocerviksa in rektuma, ki jih povzroča Chlamydia trachomatis - 0,5 g 4-krat na dan vsaj 7 dni.

    Stranski učinki
    S strani prebavnega sistema: anoreksija, bruhanje, driska, slabost, glositis, ezofagitis, gastritis, razjede na želodcu in dvanajstniku, hipertrofija papile jezika, disfagija, hepatotoksični učinek, pankreatitis, črevesna disbioza, povečana aktivnost jetrne transamineze.
    Iz živčnega sistema: zvišan intrakranialni tlak, toksični učinki na centralni živčni sistem (omotica ali nestabilnost).
    S strani hematopoetskih organov: hemolitična anemija, trombocitopenija, nevtropenija.
    Iz sečnega sistema: azotemija, hiperkreatininemija.
    Alergijske in imunopatološke reakcije: makulopapulozni izpuščaj, kožna hiperemija, angioedem, anafilaktoidne reakcije, eritematozni lupus, fotosenzibilizacija.
    Drugo: superinfekcija, kandidiaza, pomanjkanje vitaminov skupine B, hiperbilirubinemija, obarvanje zobne sklenine pri otrocih.

    Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
    Absorpcijo zmanjšajo antacidi, ki vsebujejo aluminij, magnezij in kalcij, pripravki železa in holestiramin. Zaradi zatiranja črevesne mikroflore zmanjša protrombinski indeks (zahteva zmanjšanje odmerka posrednih antikoagulantov).
    Zmanjša učinkovitost baktericidnih antibiotikov, ki motijo ​​sintezo celične stene (penicilini, cefalosporini).
    Kimotripsin poveča koncentracijo in trajanje krvnega obtoka.
    Zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo estrogen, in poveča tveganje za prodorno krvavitev; retinol - tveganje za razvoj povečanega intrakranialnega tlaka.

    Posebna navodila:

    Obrazec za sprostitev
    Filmsko obložene tablete, po 0,1 g. 10 tablet v pretisnem omotu; dva pretisna omota skupaj z navodili za uporabo damo v kartonsko škatlo.

    Pogoji skladiščenja
    Seznam B.
    V suhem in temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

    Rok uporabnosti
    3 leta.
    Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti.

    Pogoji odkupa iz lekarn
    Na recept.

    Pritožbe proizvajalca / potrošnika je treba poslati na:
    RUE "Belmedpreparaty", Republika Belorusija, 220007, Minsk, st. Fabricius, 30

    Tetraciklin (Tetraciklin)

    Vsebina

    • Strukturna formula
    • Latinsko ime snovi Tetraciklin
    • Farmakološka skupina snovi Tetraciklin
    • Značilnosti snovi Tetraciklin
    • Farmakologija
    • Uporaba snovi tetraciklin
    • Kontraindikacije
    • Omejitve uporabe
    • Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
    • Neželeni učinki snovi Tetraciklin
    • Interakcija
    • Način uporabe
    • Previdnostni ukrepi za snov tetraciklin
    • Interakcija z drugimi učinkovinami
    • Trgovska imena

    Strukturna formula

    Rusko ime

    Latinsko ime snovi Tetraciklin

    Kemijsko ime

    [4S- (4a, 4a alfa, 5a alfa, 6beta, 12a alfa)] - 4- (dimetilamino) -1,4,4а, 5,5а, 6,11,12а-oktahidro-3,6,10,12, 12а-pentahidroksi-6-metil-1,11-diokso-2-naftacen karboksamid (kot hidroklorid ali trihidrat)

    Bruto formula

    Farmakološka skupina snovi Tetraciklin

    • Tetraciklini
    • Oftalmološka sredstva

    Nosološka klasifikacija (ICD-10)

    • A20.9 Kuga, neopredeljena
    • A21 Tularemija
    • A22 Antraks
    • A23.9 Bruceloza, neopredeljena
    • A32.9 Listerioza, neopredeljena
    • A42 Aktinomikoza
    • A44 Bartoneloza
    • A53.9 Sifilis, neopredeljen
    • A54.9 Gonokokna okužba, neopredeljena
    • A55 Klamidijski limfogranulom (venerični)
    • A57 Šankroid
    • A58 dimeljski granulom
    • A66 Yaws
    • A68.1 Epidemična vročina
    • A70 Okužba s klamidijo psittaci
    • A71 Trahom
    • A74.9 Klamidijska okužba, neopredeljena
    • A75 Tifus
    • A77.0 Rickettsia rickettsii lisasta mrzlica
    • A79.8 Druge določene rikecioze
    • H00.0 Hordeolum in druga globoka vnetja vek
    • H01.0 Blefaritis
    • H10.5 Blefarokonjunktivitis
    • H16 Keratitis
    • H16.2 Keratokonjunktivitis
    • J06 Akutne okužbe zgornjih dihal več in neopredeljenih mest
    • J15.7 Pljučnica Mycoplasma pneumoniae
    • J22 Akutna okužba dihal spodnjih dihal, neopredeljena
    • K12 Stomatitis in sorodne lezije
    • L08.9 Lokalna okužba kože in podkožja, neopredeljena
    • L70.0 Akne vulgaris
    • L71 Rozacea
    • N39.0 Okužba sečil brez lokalizacije

    Koda CAS

    Značilnosti snovi Tetraciklin

    Rumeni kristalinični prah brez okusa, grenak okus. V vodi se bomo zelo malo raztopili, v alkoholu je težko, zlahka se raztopi v raztopinah močnih kislin in alkalij. Higroskopska. Na svetlobi se stemni.

    Farmakologija

    Krši tvorbo kompleksa med transportno RNA in ribosomom, kar vodi do kršitve sinteze beljakovin. Učinkovit je proti gramnegativnim bakterijam: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes, Gram-pozitivne bakterije., P. h. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (vendar so beta-hemolitični streptokoki skupine A, vključno s 44% sevov Streptococcus pyogenes in 74% sevov Streptococcus faecalis odpornih na tetraciklin), učinkovit pa je tudi proti drugim mikroorganizmom: rekinomices spp., Bacillanraccil anth., Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnesid, Treponema pallticum.

    Mikroorganizmi so odporni na tetraciklin: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Večina sevov Bacteroides spp. in glive, virusi.

    Po peroralni uporabi se absorbira 75–77% odvzetega odmerka, vnos hrane (zlasti mleka) zmanjša absorpcijo. Vezava na beljakovine v plazmi - 65%. Tmaks če ga jemljete peroralno - 2-3 ure (lahko traja 2-3 dni, da dosežete terapevtsko koncentracijo). Dobro prodre v različne organe in tkiva ter biološke tekočine: žolč, sinovialno, ascitno, cerebrospinalno (pri slednjih je koncentracija 10–25% koncentracije v plazmi), selektivno se kopiči v kosteh, jetrih, vranici, tumorjih, zobeh. Prehaja skozi posteljico in vstopa v materino mleko. Volumen porazdelitve je 1,3-1,6 l / kg. V jetrih se rahlo presnavlja. T1/2 - 6-11 ur, z anurijo - 57-108 ur.V urinu ga najdemo v visoki koncentraciji 2 uri po zaužitju in ostane na učinkoviti ravni 6-12 ur; v prvih 12 urah se do 10–20% odmerka izloči skozi ledvice. V manjših količinah (5–10% celotnega odmerka) se z žolčem izloči v črevesje, kjer pride do delne reabsorpcije, kar prispeva k dolgoročnemu kroženju aktivne snovi v telesu (črevesno-jetrni obtok). Med hemodializo se odstranjuje počasi.

    Uporaba snovi tetraciklin

    Za peroralno uporabo: nalezljive bolezni, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: pljučnica in okužbe dihal, ki jih povzroča Mycoplasma pneumoniae; okužbe dihalnih poti, ki jih povzročajo Haemophilus influenzae in Klebsiella spp.; bakterijske okužbe genitourinarnih organov, okužbe kože in mehkih tkiv, ulcerozni nekrotizirajoči gingivostomatitis, aktinomikoza, črevesna amebijaza, antraks, bruceloza, bartoneloza, šankroid, kolera, klamidija, nezapletena gonoreja, dimeljska granuloma venerenalna limfugra rikecioza, pegava mrzlica v skalnatih gorah, tifus, recidivna vročina, sifilis, tularemija, zehanje.

    Mazilo za zunanjo uporabo: akne vulgaris, bakterijske okužbe kože.

    Mazilo za oči: bakterijske okužbe oči - blefaritis, blefarokonjunktivitis, keratitis, keratokonjunktivitis, meibomitis, trahom, poškodbe oči z rozaceo.

    Kontraindikacije

    Preobčutljivost, ledvična odpoved, levkopenija, nosečnost, dojenje, otroci, mlajši od 8 let (pri otrocih, mlajših od 8 let, lahko tetraciklin povzroči dolgotrajno razbarvanje zob, hipoplazijo sklenine, upočasnitev vzdolžne rasti kosti okostja).

    Omejitve uporabe

    Motnje v delovanju jeter.

    Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

    Kontraindicirano v nosečnosti (tetraciklini prehajajo skozi posteljico, se kopičijo v kosteh in zobnih brstih ploda, kar moti njihovo mineralizacijo in lahko povzroči hude motnje v razvoju kosti).

    Kategorija dejavnosti FDA - D.

    Med zdravljenjem je treba prenehati z dojenjem (tetraciklini prodrejo v materino mleko in lahko negativno vplivajo na razvoj kosti in zob otroka ter povzročajo fotosenzibilne reakcije, kandidozo ustne votline in nožnice pri dojenčkih).

    Neželeni učinki snovi Tetraciklin

    Iz živčnega sistema in senzoričnih organov: povečan intrakranialni tlak, omotica ali nestabilnost.

    S strani kardiovaskularnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): hemolitična anemija, trombocitopenija, nevtropenija.

    Iz prebavil: zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, driska, glositis, ezofagitis, gastritis, razjede želodca in dvanajstnika, hipertrofija papile jezika, disfagija, hepatotoksični učinek, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija, pankreatitis.

    Iz genitourinarnega sistema: nefrotoksični učinek, azotemija, hiperkreatininemija.

    Alergijske reakcije: makulopapulozni izpuščaj, zardevanje kože, angioedem, anafilaktoidne reakcije, sistemski eritematozni lupus.

    Drugo: fotoobčutljivost, moteno tvorjenje kosti in zobnega tkiva, razbarvanje zobne sklenine pri otrocih, superinfekcija, kandidiaza, hipovitaminoza B.

    Interakcija

    Antacidi, soli kalcija, magnezija, železa, holestiramin - zmanjšajo absorpcijo iz prebavil. Zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov in poveča tveganje za krvavitev iz maternice, zmanjša aktivnost baktericidnih zdravil. Poveča nefrotoksičnost metoksiflurana. Pri uporabi skupaj z vitaminom A se poveča tveganje za razvoj intrakranialne hipertenzije.

    Način uporabe

    Znotraj, navzven, znotrajkonjunktivno.

    Previdnostni ukrepi za snov tetraciklin

    Zaradi nevarnosti fotoobčutljivosti se je treba izogibati neposredni izpostavljenosti soncu.

    Mazilo za zunanjo uporabo ni priporočljivo za globoke ali vbodne rane, hude opekline.

    Po nanosu očesnega mazila je možen zamegljen vid. Če se stanje v nekaj dneh ne izboljša, se posvetujte s svojim zdravnikom.

    Tetraciklin (Tetraciklin)

    Imetnik dovoljenja za promet z zdravilom:

    Odmerna oblika

    reg. Št.: ЛС-001413 z dne 13.01.12 - trenutno
    Tetraciklin

    Oblika sproščanja, pakiranje in sestava zdravila Tetraciklin

    Filmsko obložene tablete1 zavihek.
    tetraciklinijev klorid100 mg

    10 kosov. - konturna celična embalaža (2) - kartonske embalaže.
    10 kosov. - oblikovana celična embalaža (1) - kartonske embalaže.
    40 kosov - kozarci iz temnega stekla (1) - škatle iz lepenke.

    farmakološki učinek

    Antibiotik širokega spektra. Ima bakteriostatski učinek z zaviranjem sinteze beljakovin patogenov.

    Deluje proti aerobnim gram pozitivnim bakterijam: Staphylococcus spp. (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Streptococcus spp.; gramnegativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; anaerobne bakterije: Clostridium spp.

    Aktivna tudi proti Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.

    Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Odporni na tetracikline, večina sevov Bacteroides fragilis, večina gliv, majhni virusi.

    Farmakokinetika

    Indikacije zdravilnih učinkovin zdravila Tetraciklin

    Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na tetraciklin, vklj. pljučnica, bronhitis, empiem plevre, tonzilitis, holecistitis, pielonefritis, črevesne okužbe, endokarditis, endometritis, prostatitis, sifilis, gonoreja, bruceloza, rikecioze, gnojne okužbe mehkih tkiv, osteomielitis; trahom, konjunktivitis, blefaritis; akne.

    Preprečevanje pooperativnih okužb.

    Odprite seznam kod ICD-10
    Koda ICD-10Indikacija
    A09Drugi gastroenteritis in kolitis nalezljivega in neopredeljenega izvora
    A23Bruceloza
    A50Prirojeni sifilis
    A51Zgodnji sifilis
    A52Pozni sifilis
    A54Gonokokna okužba
    A71Trahom
    H01.0Blefaritis
    H10.2Drugi akutni konjunktivitis
    H10.4Kronični konjunktivitis
    I33Akutni in subakutni endokarditis
    J03Akutni tonzilitis
    J15Bakterijska pljučnica, ki ni drugje uvrščena
    J20Akutni bronhitis
    J35.0Kronični tonzilitis
    J42Kronični bronhitis, neopredeljen
    J85Pljučni in mediastinalni absces
    J86Piotoraks (empiem pleure)
    K81.0Akutni holecistitis
    K81.1Kronični holecistitis
    L01Impetigo
    L02Kožni absces, furuncle in karbuncle
    L03Flegmon
    L08.0Pioderma
    L70Akne
    M00Piogeni artritis
    M86Osteomielitis
    N10Akutni tubulointersticijski nefritis (akutni pielonefritis)
    N11Kronični tubulo-intersticijski nefritis (kronični pielonefritis)
    N30Cistitis
    N34Uretritis in sindrom sečnice
    N41Vnetne bolezni prostate
    N70Salpingitis in ooforitis
    N71Vnetna bolezen maternice, razen materničnega vratu (vključno z endometritisom, miometritisom, metritisom, piometro, materničnim abscesom)
    Z29.2Druga vrsta profilaktične kemoterapije (dajanje profilaktičnih antibiotikov)

    Režim odmerjanja

    V notranjosti odrasli - 250-500 mg vsakih 6 ur. Otroci, starejši od 8 let - 25-50 mg / kg vsakih 6 ur.

    Zunaj nanesite večkrat na dan, po potrebi nanesite šibak povoj.

    Lokalno - 3-5 krat / dan.

    Največji dnevni peroralni odmerek za odrasle je 4 g..

    Stranski učinek

    Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, anoreksija, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje, suha usta, glositis, obarvanje jezika, ezofagitis, prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, alkalna fosfataza, koncentracija bilirubina, preostali dušik.

    S strani centralnega živčnega sistema: omotica, glavobol.

    Iz hematopoetskega sistema: nevtropenija, trombocitopenija, hemolitična anemija.

    Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, eozinofilija, Quinckejev edem.

    Dermatološke reakcije: fotoobčutljivost.

    Učinki zaradi kemoterapevtskega delovanja: kandidalni stomatitis, vulvovaginalna kandidiaza, črevesna disbioza.

    Lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja.

    Drugi: hipovitaminoza vitaminov skupine B..

    Kontraindikacije za uporabo

    Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

    Tetraciklin je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem..

    Prodira skozi placentno pregrado. Lahko povzroči dolgotrajno razbarvanje zob, hipoplazijo sklenine in zaviranje rasti kosti ploda. Poleg tega lahko tetraciklin povzroči maščobno infiltracijo jeter..

    Vloga za kršitve delovanja jeter

    Uporaba pri otrocih

    Posebna navodila

    Pri dolgotrajni uporabi je treba redno spremljati delovanje ledvic, jeter, krvotvornih organov.

    Uporaba tetraciklina pri otrocih med razvojem zob lahko povzroči nepopravljivo razbarvanje..

    V obdobju zdravljenja je treba za preprečevanje hipovitaminoze uporabljati vitamine skupine B, K, pivski kvas.

    Tetraciklina ne smemo jemati hkrati z mlekom in drugimi mlečnimi izdelki, ker hkrati pa je absorpcija antibiotika oslabljena.

    Interakcije z zdravili

    Pripravki, ki vsebujejo kovinske ione (antacidi, pripravki, ki vsebujejo železo, magnezij, kalcij), tvorijo s tetraciklinom neaktivne kelate, v zvezi s katerimi se je treba izogibati njihovemu sočasnemu dajanju..

    Izogibajte se kombinaciji s penicilini, cefalosporini, ki delujejo baktericidno in so antagonisti bakteriostatičnih antibiotikov (vključno s tetraciklinom).

    Ob hkratni uporabi tetraciklina z retinolom je možen razvoj intrakranialne hipertenzije.

    Pri sočasni uporabi s holestiraminom ali holestipolom je absorpcija tetraciklinov motena.

    Tetraciklin

    Sestava

    Zdravilna učinkovina zdravila je tetraciklinijev klorid. Zdravilo v tabletah vsebuje naslednje dodatne sestavine: saharoza, smukec, krompirjev škrob, kalcijev stearat, želatina. Lupina vključuje: hipromelozo, polisorbat, tekoči parafin, kislo rdečo 2C.

    Mazilo za oči Tetraciklin poleg aktivne sestavine vsebuje natrijev sulfid piro, brezvodni lanolin, vazelin, ceresin, parafin.

    Obrazec za sprostitev

    Na voljo v okroglih bikonveksnih tabletah Tetraciklin v filmski lupini. Odtenek jedrca je rumen, v prerezu sta vidni dve plasti. Poleg tega lahko v lekarnah kupite mazilo in prašek v ampulah..

    farmakološki učinek

    Tetraciklin je antibiotik, ki spada v protimikrobna zdravila, namenjena sistemski uporabi.

    Farmakodinamika in farmakokinetika

    Po klasifikaciji je to zdravilo vključeno v antibiotike iz skupine tetraciklinov. Učinkovit je proti številnim gram pozitivnim mikrobom: Clostridium spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Actinomyces israelii. Poleg tega se to sredstvo lahko uporablja proti številnim gramnegativnim mikroorganizmom: Haemophilus ducreyi, Salmonella spp., Acinetobacter spp., Yersinia pestis, Haemophilus influenzae, Bartonella bacilliformis, Borrelia burgdorferi, Enterobacter spp., Bordetele spt. spp., Francisella tularensis, Vibrio cholerae, Rickettsia spp., Escherichia coli, Brucella spp..

    Zdravilo je aktivno tudi proti Chlamydia psittaci, Treponema spp., Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

    Stopnja absorpcije zdravila pri jemanju na prazen želodec je 75-77%, če se ob obrokih absorpcija zmanjša. Zdravilna učinkovina se veže na beljakovine v plazmi za 55-65%. Pri peroralnem dajanju se največja koncentracija v plazmi opazi po 2-3 urah. V 8 urah se postopoma zmanjšuje.

    Ko se aktivna snov v telesu kopiči v jetrih, pljučih, ledvicah, pa tudi v organih, ki jih odlikuje razvit retikulo-endotelijski sistem. Vsebnost v žolču je približno 5-10 krat večja kot v krvnem serumu. Tetraciklinijev klorid se kopiči tudi v kostnem tkivu, dentinu, tumorskih tkivih in sklenini mlečnih zob. Med laktacijo prodre skozi placentno pregrado in v mleko.

    Razpolovni čas je 6-11 ur. 20-50% zdravila se izloči skozi črevesje.

    Indikacije za uporabo

    Indikacije za uporabo tega zdravila so naslednje:

    • pljučnica, traheitis, bronhitis, empiem pleure;
    • gnojne okužbe mehkih tkiv;
    • pielonefritis;
    • endokarditis;
    • prostatitis;
    • oslovski kašelj;
    • rikecioze;
    • osteomielitis;
    • konjunktivitis, blefaritis;
    • furunkuloza, akne, okuženi ekcem, folikulitis;
    • holecistitis;
    • črevesne okužbe;
    • endometritis;
    • sifilis, gonoreja;
    • trahoma;
    • bruceloza;
    • tonzilitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa.

    Od naštetih bolezni se uporablja mazilo za oči, tablete pa za zdravljenje hudih nalezljivih bolezni. Od tega, kaj je mazilo mogoče uporabiti v vsakem posameznem primeru, se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom. Pogosto se predpisuje namesto kapljic za oko..

    Kar zadeva tablete tetraciklina (od tega in v kakšnem odmerku), se je bolje posvetovati s strokovnjakom. V nekaterih primerih je predpisan, na primer, za angino pektoris. Poleg tega strokovnjaki včasih priporočajo uporabo tetraciklina za akne.

    Kontraindikacije

    • levkopenija;
    • starost do 8 let;
    • preobčutljivost za sestavine zdravila;
    • nosečnost;
    • dojenje;
    • disfunkcija ledvic / jeter.

    Stranski učinki

    Možni neželeni učinki:

    • organi prebavnega sistema: disfagija, povečana občutljivost papile jezika, otopelost lakote, driska, glositis, gastritis, hepatotoksični učinek, pankreatitis, enterokolitis, bruhanje, slabost, ezofagitis, čir na želodcu in dvanajstniku, povečana aktivnost jetrne transakterioze, disbakterioza
    • hematopoetski organi: hemolitična anemija, nevtropenija, trombocitopenija, eozinofilija;
    • alergije in imunopatološke reakcije: kožna hiperemija, Quinckejev edem, makulopapulozni izpuščaj, sistemski eritematozni lupus, anafilaktoidne reakcije, fotosenzibilizacija;
    • CNS: glavobol, zvišan visokofrekvenčni tlak, omotica;
    • sečil: azotemija, hiperkreatininemija;
    • drugo: superinfekcija, hipovitaminoza B, razbarvanje sklenine mlečnih zob, kandidiaza, stomatitis.

    Navodila za uporabo tetraciklina (način in odmerek)

    Za tiste, ki so jim predpisali tetraciklinsko mazilo, navodila za uporabo navajajo, da je treba zdravilo uporabljati zunaj. V majhni količini se nanaša na prizadeta območja 1-2 krat na dan.

    Za peroralno uporabo so predpisane tablete tetraciklina, navodila za uporabo navajajo, da jih je priporočljivo piti s tekočino. Obstajata dve možni shemi prijav:

    • 0,25-0,5 g 4-krat na dan;
    • 0,5-1 g vsakih 12 ur.

    Ne jemljite več kot 2 g zdravila na dan. Za otroke, starejše od 8 let, sta možni tudi dve shemi uporabe:

    • 6,25-12,5 mg / kg vsakih 6 ur;
    • 12,5-25 mg / kg vsakih 12 ur.

    Navodila za uporabo tetraciklina za akne kažejo, da mora biti odmerek približno 0,5-2,0 g na dan v razdeljenih odmerkih. Ko se stanje izboljša (praviloma po 21 dneh), se odmerek postopoma zmanjšuje na 0,125-1 g. Nato je treba zdravilo uporabljati vsak drugi dan. Pri uporabi mazila se nanese v tanki plasti natančno na vneta mesta 2-krat na dan. Tečaj prijave - 3-14 dni.

    Pri brucelozi tetraciklinijevega klorida uporabimo 0,5 g vsakih 6 ur. Tečaj je zasnovan za 3 tedne, pri čemer prvi teden intramuskularno injiciramo streptomicin v odmerku 1 g vsakih 12 ur in drugi dan terapije enkrat na dan..

    V primeru nezapletene gonoreje je začetni enkratni odmerek 1,5 g. Po tem morate vzeti 0,5 g 4 dni vsakih 6 ur. Skupni odmerek je 9 g.

    Pri sifilisu morate vzeti 0,5 g vsakih 6 ur. V zgodnji fazi bolezni se zdravilo jemlje 15 dni, v pozni fazi pa en mesec.

    V primeru nezapletenih okužb sečnice, danke in endocerviksa, ki jih povzroča Chlamydia trachomatis, morate zaužiti 0,5 g 4-krat na dan. Terapija je namenjena vsaj tednu dni.

    Preveliko odmerjanje

    V primeru prevelikega odmerjanja se lahko povečajo neželeni učinki. Zdravljenje je odvisno od simptomov.

    Interakcija

    Stopnja absorpcije zdravila se zmanjša pri jemanju antacidov, ki vključujejo aluminij, kalcij in magnezij, pa tudi zdravila z železom in holestiraminom.

    Uporaba zdravila tudi zmanjša učinek baktericidnih antibiotikov, ki motijo ​​sintezo celične stene.

    Kombinacija s kimotripsinom povzroči povečanje aktivne snovi tetraciklina in trajanje krvnega obtoka.

    Zdravilo zmanjša učinek peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo estrogen, in poveča verjetnost probojnih krvavitev. V kombinaciji z retinolom se poveča tveganje za povišan intrakranialni tlak.

    Pogoji prodaje

    Zdravilo se prodaja v lekarniški verigi na recept.

    Pogoji skladiščenja

    Optimalna temperatura skladiščenja ni višja od 20 ° C. Zdravilo je treba zaščititi pred majhnimi otroki..

    Tetraciklin

    Ukrepi farmacevta

    Tetraciklin povzroči motnje v tvorbi kompleksa med ribosomom in transportno RNA, kar moti sintezo beljakovin. Tetraciklin je aktiven proti naslednjim gramnegativnim bakterijam: Brucella spp., Bartonella bacilliformis, Campylobacter fetus, Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae pneumococcus monosis beta-hemolitični streptokoki skupine A, vključno s 74% sevov Streptococcus faecalis in 44% sevov Streptococcus pyogenes je odpornih na tetraciklin), Streptococcus spp. (vključno s Streptococcus viridans), je tetraciklin učinkovit tudi proti naslednjim mikroorganizmom: Bacillus anthracis, Actinomyces spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Borrelia rekurentis, Balantidium coli, Chlamydophila (Chlamydium Fct.,, Rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae, Propionibacterium acnes, Treponema pertenue, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Naslednji mikroorganizmi so odporni na tetraciklin: Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Virusi, številni sevi Bacteroides spp. in gobe.

    Če se peroralno jemlje, se tetraciklin absorbira za 75–77%, hrana (zlasti mleko) zmanjša absorpcijo. Tetraciklin se na plazemske beljakovine veže za 65%. Najvišja koncentracija po peroralni uporabi je dosežena po 2-3 urah (lahko traja 2-3 dni, da se doseže terapevtska koncentracija). Volumen porazdelitve tetraciklina je 1,3-1,6 l / kg. Tetraciklin dobro prodre v različna tkiva, organe in biološke tekočine: sinovialni, žolčni, cerebrospinalni, ascitni, selektivno se kopiči v jetrih, kosteh, vranici, zobeh, tumorjih. Izloča se v materino mleko in prehaja skozi posteljico. V jetrih se rahlo presnavlja. Razpolovni čas tetraciklina je 6-11 ur, z anurijo - 57-108 ur. V urinu najdemo tetraciklin v visokih koncentracijah 2 uri po zaužitju in ostane na učinkoviti ravni 6-12 ur; v prvih 12 urah se skozi ledvice izloči do 10-20% odmerka tetraciklina. Približno 5-10% celotnega odmerka se izloči v črevesje z žolčem, kjer se tetraciklin delno absorbira nazaj, kar prispeva k podaljšanemu kroženju aktivne snovi v telesu. Tetraciklin se med hemodializo počasi odstranjuje.

    Indikacije

    Za oralno uporabo: nalezljive bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe dihal, ki jih povzroča Klebsiella spp. in Haemophilus influenzae; okužbe dihal in pljučnica, ki jo povzroča Mycoplasma pneumoniae; okužbe mehkih tkiv in kože; bakterijske okužbe genitourinarnih organov; ulcerozni nekrotizirajoči gingivostomatitis; črevesna amebijaza; aktinomikoza; antraks; bartoneloza; bruceloza; kolera; šankroid; klamidija; dimeljski granulom; nezapletena gonoreja; limfogranuloma venereum; kuga; listerioza; psitakoza; vezikularna rikecioza; tifus; Pegasta mrzlica v Rocky Mountainu; vročina; tularemija; sifilis; zeha.
    Mazilo za oči: bakterijske okužbe oči - trahom, blefarokonjunktivitis, blefaritis, keratitis, meibomitis, keratokonjunktivitis, lezije oči z rozaceo.
    Mazilo za zunanjo uporabo: bakterijske okužbe kože, akne vulgaris.

    Kontraindikacije

    Preobčutljivost, levkopenija, ledvična odpoved, dojenje, nosečnost, starost do 8 let (tetraciklin lahko povzroči hipoplazijo sklenine, dolgotrajno razbarvanje zob, upočasnjena vzdolžna rast kosti kosti).

    Odmerjanje

    Tetraciklin se uporablja interno (ne glede na vnos hrane), intrakonjunktivno, zunaj. V notranjosti, odrasli - 4-krat na dan, 250-500 mg. Otroci, starejši od 8 let - 12,5-25 mg / kg vsakih 12 ur ali 6,25-12,5 mg / kg vsakih 6 ur. Potek terapije je v povprečju 5-7 dni. Intrakonjunktivno mazilo damo za veko 2-3 krat na dan; trajanje uporabe je odvisno od oblike bolezni. Zunaj se mazilo nanese na prizadeto kožo 1-2 krat na dan, po potrebi se nanese šibek povoj.

    Zaradi nevarnosti fotoobčutljivosti (preobčutljivosti na svetlobo) se je treba izogibati neposredni sončni svetlobi. Mazilo za zunanjo uporabo ni priporočljivo za hude opekline, prebode ali globoke rane. Po uporabi očesnega mazila se lahko pojavi zamegljen vid. Če se stanje v nekaj dneh ne izboljša, se morate posvetovati z zdravnikom.

    Stranski učinki

    Hematopoeza: trombocitopenija, hemolitična anemija, nevtropenija;
    živčni sistem: nestabilnost ali omotica, zvišan intrakranialni tlak;
    prebavni sistem: slabost, zmanjšan apetit, driska, bruhanje, glositis, gastritis, ezofagitis, razjede dvanajstnika in želodca, disfagija, hipertrofija papile jezika, hepatotoksični učinek, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija, disbakterioza, diareja;
    genitourinarni sistem: azotemija, nefrotoksični učinek, hiperkreatininemija;
    alergijske reakcije: kožna hiperemija, makulopapulozni izpuščaj, angioedem, sistemski eritematozni lupus, anafilaktoidne reakcije;
    drugo: motnje tvorbe zobnega in kostnega tkiva, fotoobčutljivost, razbarvanje zobne sklenine pri otrocih, kandidiaza, superinfekcija, hipovitaminoza B.

    Interakcija

    Sol magnezija, kalcija, železa, antacidi, holestiramin - zmanjšajo absorpcijo tetraciklina iz prebavil. Tetraciklin zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov in poveča možnost nastanka krvavitev iz maternice, zmanjša aktivnost baktericidnih učinkovin. S kombinirano uporabo tetraciklina z vitaminom A se poveča možnost razvoja intrakranialne hipertenzije. Tetraciklin poveča nefrotoksičnost metoksiflurana.

    Posebna navodila

    Omejitve uporabe

    Kršitev funkcionalnega stanja jeter.

    Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

    Uporaba tetraciklina je med nosečnostjo kontraindicirana (tetraciklini prodrejo v posteljico, se kopičijo v zarodkih in kosteh ploda, kar moti njihovo mineralizacijo in lahko povzroči hude motnje v razvoju kostnega tkiva). Med terapijo s tetraciklini je treba dojenje prekiniti (tetraciklini se izločajo v materino mleko in lahko negativno vplivajo na razvoj zob in kosti otroka, lahko povzročijo tudi kandidozo nožnice in ustne votline, fotosenzibilne reakcije pri dojenčkih).

    Seznam zdravil, povezanih s številnimi tetraciklini

    Tetraciklini so ena najstarejših skupin antibiotikov, ki se še danes aktivno uporabljajo v klinični praksi. Združuje številne snovi, ki spadajo v številne poliketide. Farmakološke lastnosti večine tetraciklinov so zelo podobne, pa tudi seznam bakterijske flore, ki je občutljiva na ta zdravila. Prvo zdravilo v tej skupini je bil klortetraciklin, ki so ga odkrili leta 1945 s preučevanjem gojišč tekočin gliv Streptomyces aureofaciens. Večina sodobnih zdravil je bila sintetiziranih v 50. in 70. letih prejšnjega stoletja..

    Farmakološke lastnosti tetraciklinov

    Tetraciklini imajo bakteriostatski učinek, katerega mehanizem je zaviranje vezave prenosne RNA bakterij na ribosom 70S. Posledično pride do zmanjšanja sinteze beljakovin v celicah mikroorganizmov, kar onemogoča njihovo razmnoževanje. Vzporedno s tem se zmanjša sposobnost bakterij, da se uprejo imunološkim reakcijam bolnikovega telesa. Pri visokih koncentracijah (v laboratorijskih pogojih) imajo tetraciklini tudi baktericidno delovanje. Naslednji patogeni so občutljivi na zdravila v tej skupini:

    • pnevmokoki;
    • hemofilus influenzae;
    • listerija;
    • Yersinia;
    • kolebrni vibrio;

    Ločeno vprašanje je razvoj odpornosti mikrobiološke flore na tetracikline. Razlog za to je aktivna uporaba teh zdravil v zadnjem stoletju. Zelo pogosto opazimo neučinkovitost tetraciklinov pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo gonokoki, salmonela, šigela, E. coli, Klebsiella in enterobacter.

    Splošne značilnosti tetraciklinov

    Najpogostejši neželeni učinek vseh tetraciklinskih zdravil je sposobnost vezave s kalcijem, da tvorijo kompleksne netopne soli, ki se kopičijo v kostni in zobni sklenini. V odrasli dobi to nima negativne vloge in včasih celo poveča učinkovitost zdravila pri osteomielitisu.

    Toda ko gre za otroke, ko imajo mišično-skeletni sistem, to včasih privede do razvoja kostne deformacije in razbarvanja zob. Tudi antibiotiki iz skupine tetraciklinov lahko prodrejo skozi placentno pregrado in vplivajo na plod. Zato jih med nosečnostjo tudi ni priporočljivo predpisovati..

    Če želite peroralno jemati zdravila iz skupine tetraciklinov, jih morate piti z zadostno količino vode. V ta namen se ne sme uporabljati mleka in drugih mlečnih izdelkov, saj bistveno zmanjšajo absorpcijo in biološko uporabnost zdravila..

    Seznam zdravil za tetracikline

    Danes ločimo naslednja zdravila iz skupine tetraciklinov:

    • naravna zdravila (izolirana iz gobarskih kultur) - klortetraciklin, oksitetraciklin;
    • polsintetični analog klortetraciklina - tetraciklin;
    • zdravila z marširajočim oksitetraciklinom (doksiciklin in metaciklin);
    • kombinirana zdravila z oleandomicinom - olettrin, olemorfociklin;
    • glicilciklin - tigeciklin;
    • derivat tetraciklina - minociklin.

    Posamezna zdravila iz skupine tetraciklinov

    Tetraciklin

    Tetraciklin je eno najpomembnejših antibakterijskih učinkovin. Zdravilo se sprosti v obliki tablet in mazil. Peroralni tetraciklin je predpisan za mikoplazemsko pljučnico, hemofilno okužbo, brucelozo, bartonelozo, amebijazo, kolero, listeriozo, kugo, rikecioze, psitakozo, trebušni tifus, trahom in tularemijo. Mazila se lokalno uporabljajo pri stomatitisu, aknah, nekrotizirajočem ulceroznem gingivitisu, rozaceji. Obstaja tudi oblika za polni delovni čas, ki se uporablja za bakterijski konjunktivitis in blefaritis..

    Če sistem jemlje sistemsko, pogosto povzroči dispeptične simptome (slabost, bruhanje, občutek teže v trebuhu), vnetje različnih organov prebavnega sistema ter dodajanje glivičnih in bakterijskih okužb. Še posebej pomemben je toksični učinek na jetra. Opisani so primeri toksičnega hepatitisa.

    Zato mora bolnik pri internem jemanju tetraciklina redno (po možnosti na 2-3 dni) jemati biokemični krvni test za jetrne encime in bilirubin. Z močnim povečanjem teh kazalcev je treba zdravilo takoj preklicati.

    Doksiciklin

    Doksiciklin je danes najpogosteje uporabljeno tetraciklinsko zdravilo. Zdravilo je bilo sintetizirano v šestdesetih letih prejšnjega stoletja v laboratoriju ameriške farmacevtske korporacije "Pfizer".

    Prednost doksiciklina je manjša hepatotoksičnost zdravila pri peroralni uporabi, zato je praktično nadomestil tetraciklin pri zdravljenju nalezljivih patologij. Iz telesa se izloča skozi ledvice, zato je v primeru odpovedi ledvic treba odmerek zmanjšati.

    Doksiciklin se proizvaja pod imeni "Vibramicin", "Doksibene", "Doksiciklin Solutab", "Unidox" in "Doxal" po 100 ali 200 mg v eni tableti..

    Med neželenimi učinki so najpogostejši glavobol, slabost, bruhanje, kandidiaza, alergijske reakcije, zaviranje hematopoeze.

    Tigeciklin

    Tigeciklin je prvo zdravilo v podskupini glicilciklin. V klinični praksi se redko uporablja. Vendar ima tigeciklin bakteriostatski učinek na številne mikroorganizme z razvito odpornostjo na druge antibiotike. Zdravilo obstaja samo v obliki za intravensko uporabo. Tigeciklin se delno presnavlja v jetrih. Iz telesa se izloča skozi črevesje (55%) in ledvice (30%). Med uporabo terapevtski odmerek ostane v krvi 24–36 ur.

    Indikacije za njegovo imenovanje so pljučnica, pridobljena v skupnosti, peritonitis, akutne intraabdominalne okužbe (zlasti tiste, ki jih povzročajo anaerobni patogeni), generalizirana vnetna reakcija in bakterijski endokarditis.

    Zdravilo se proizvaja pod trgovskim imenom "Tigacil" v obliki praška za pripravo raztopine 50 mg aktivne snovi v eni steklenički.

    Med neželenimi učinki so najpogostejše dispeptične motnje, podaljšanje protrombinskega časa, krvavitve..

    Minociklin

    Je potovalno zdravilo za tetraciklin. In kot so pokazale številne študije, je v mnogih primerih najučinkovitejše zdravilo v tej skupini. Povsem po naključju smo odkrili njegovo sposobnost zaviranja matričnih metaloproteinaz, kar vodi do zmanjšanja resnosti vnetnega procesa pri revmatoidnem artritisu.

    V mnogih državah se uporablja kot osnovna terapija za blagi potek te patologije. Druga neznačilna lastnost minociklina je zaviranje encima 5-lipoksigenaze. Ta encim sodeluje pri razvoju vnetnih in degenerativnih procesov v možganih. Zato pri Huntingtonovi bolezni obstaja eksperimentalno zdravljenje z minociklinom..

    Negativna stran zdravila je prisotnost precej velikega števila pogostih neželenih učinkov. Poleg običajnih zapletov za vse tetracikline pri jemanju monociklina opazimo pogoste vestibularne motnje - vrtoglavico (vrtoglavico), ki jih včasih spremljajo glavoboli, pa tudi pigmentacija sluznice.

    V nekaterih državah, kot sta Norveška in Filipini, je zdravilo prepovedano. V Rusiji je zelo problematično kupiti. Zdravilo se proizvaja pod zaščitnim imenom "Minolexin", 50 in 100 mg na tableto.

    Opis in seznam zdravil za antibiotike tetracikline

    Tetraciklini so skupina antibiotikov, ki spadajo v razred poliketidov, ki so si podobni po kemijski strukturi in bioloških lastnostih. Za predstavnike te družine je značilen skupen spekter in mehanizem protimikrobnega delovanja, popolna navzkrižna odpornost in podobne farmakološke značilnosti..

    Razlike se nanašajo na nekatere fizikalno-kemijske lastnosti, stopnjo antibakterijskega učinka, značilnosti absorpcije, porazdelitve, presnove v makroorganizmu in tolerance. Tetraciklinski antibiotiki vključujejo naravni tetraciklin in polsintetična zdravila doksiciklin in minociklin.

    Zgodovinsko ozadje

    • Leta 1945 je bil odkrit prvi predstavnik antibiotikov iz skupine tetraciklinov, klortetraciklin (zaščitna imena aureomicin, biomicin); izoliran je bil iz gojišča sevalne glive Streptomyces aureofaciens. Prve eksperimentalne in klinične študije, ki označujejo dejavnost, segajo v leto 1948.
    • Leta 1949 je bil odkrit oksitetraciklin (terramicin); izoliran je bil iz gojišča druge aktinomicetne Streptomyces rimosus. V medicinski praksi so jih začeli uporabljati že leta 1950.
    • Leta 1952 so z reduktivno dehalogenizacijo klortetraciklina dobili polsintetični antibiotik tetraciklin. Leta 1953 je bil izoliran iz gojišča Streptomyces aureofaciens.

    Splošne lastnosti antibiotikov iz skupine tetraciklinov

    Tetraciklini so bakteriostatični. Imajo zelo širok spekter delovanja, vendar imajo visoko stopnjo sekundarne odpornosti številnih bakterij..

    Tetraciklini so antibiotiki širokega spektra. In vitro so zelo aktivni proti velikemu številu gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij. V visokih koncentracijah delujejo na nekatere praživali. Malo ali nič aktivnosti proti plesni. Premalo aktiven proti kislinsko obstojnim bakterijam.

    Imajo navzkrižno odpornost mikroorganizmov na vsa zdravila v skupini.

    Tetraciklini imajo veliko pogostih neželenih učinkov in neželenih učinkov.

    Spekter aktivnosti tetraciklinov

    • Gram pozitivni koki: stafilokoki, streptokoki, vendar trenutno obstaja velika odpornost pnevmokokov, GABHS in večine stafilokokov.
    • Gram pozitivni bacili: listerija, povzročitelj antraksa.
    • Gram negativni koki: M. catarrhalis.
    • Gram negativni bacili: yersinia, campylobacter, brucella, H. influenzae, H. ducreyi, kolera vibrio, povzročitelji kuge, tularemija.
    • Anaerobi: Clostridia (razen C. Difficile), Fusobacteria.
    • Spirohete.
    • Rickettsia.
    • Klamidija.
    • Mikoplazma.
    • Aktinomiceti.
    • Praživali: P.falciparum.

    Odporen

    • Številni sevi E. coli, Salmonella in Shigella so odporni.
    • Enterokoki so odporni.
    • Gonokoki so najpogosteje odporni.
    • Večina sevov B.fragilis je odpornih.

    Neželeni učinki tetraciklinov

    1. Splošni katabolični učinek, zaviranje presnove beljakovin, hiperazotemija.
    2. Dispeptični simptomi, ezofagitis.
    3. Zatiranje normalne mikroflore prebavil in nožnice; superinfekcije, vključno s kandidiazo prebavil in nožnice.
    4. Pri otrocih kršitev tvorbe kosti in zobnega tkiva: sprememba barve zob, okvare sklenine, upočasnitev vzdolžne rasti kosti.
    5. Fotosenzibilizacija (običajno doksiciklin).
    6. Hepatotoksičnost, do nekroze jetrnega tkiva - zlasti pri jetrni patologiji in hitrem intravenskem dajanju.
    7. Pseudotumorni možganski sindrom: povišan intrakranialni tlak pri dolgotrajni uporabi.
    8. Nefrotoksičnost: razvoj tubularne nekroze pri uporabi zdravil s potekom roka.

    Interakcije z drugimi zdravili

    • Antagonizem. Netopne kelatne spojine tetraciklina (ne pa tudi doksiciklina) nastajajo z reakcijo s kationi Ca, Mg, Al, ki jih najdemo v hrani, zlasti mlečnih izdelkih, in antacidih. Zato hrana in antacidi znatno zmanjšajo biološko uporabnost tetraciklina..
    • Karbamazepin, fenitoin in barbiturati zmanjšajo razpolovni čas doksiciklina za skoraj polovico zaradi pospeševanja presnove zdravil v jetrih. Podobne spremembe razpolovnega časa doksiciklina so značilne tudi za ljudi, ki pogosto pijejo alkohol..
    • V kombinaciji z nekaterimi baktericidnimi antibiotiki opazimo dodaten učinek. Takšne kombinacije se uporabljajo na primer pri zdravljenju salpingitisa (kombinacija doksiciklina z β-laktami ali aminoglikozidi).
    • V kombinaciji z makrolidi in linkozamidi opazimo okrepitev delovanja.

    Indikacije za uporabo tetraciklinov

    1. Okužbe zgornjih dihal - akutni sinusitis (doksiciklin).
    2. Okužbe spodnjih dihal - poslabšanje kroničnega bronhitisa, zunajbolnišnična pljučnica (doksiciklin).
    3. Okužbe žolčnih poti.
    4. Orodentalne okužbe - parodontitis itd. (Doksiciklin).
    5. Yersinioza (doksiciklin).
    6. Izkoreninjenje H. pylori (tetraciklin v kombinaciji z drugimi antibiotiki in antisekretornimi zdravili).
    7. Akne z neučinkovito lokalno terapijo.
    8. Akne rozacea.
    9. Sifilis (če ste alergični na penicilin).
    10. Negonokokni uretritis, ki ga povzročajo klamidija, mikoplazma (doksiciklin).
    11. Medenične okužbe (v kombinaciji z β-laktami, anti-anaerobnimi zdravili).
    12. Rickettsioses.
    13. Še posebej nevarne okužbe: kuga (v kombinaciji s streptomicinom), kolera (doksiciklin).
    14. Zoonotske okužbe: leptospiroza, bruceloza, tularemija (v kombinaciji s streptomicinom), antraks (doksiciklin).

    Kontraindikacije za uporabo tetraciklinov

    1. Otroci, mlajši od 8 let (doksiciklin je pri otrocih, mlajših od 8 let, dovoljen za preprečevanje antraksa).
    2. Nosečnost.
    3. Dojenje.
    4. Huda jetrna patologija.
    5. Ledvična odpoved (tetraciklin).

    Značilnosti zdravil iz skupine tetraciklinov

    Tetraciklin

    Biološka uporabnost pri zaužitju na tešče v tetraciklini je do 75%, v prisotnosti hrane pa se znatno zmanjša. Razpolovni čas je 8 ur. Tetraciklin pogosto povzroči neželene učinke.

    Spekter aktivnosti tetraciklina

    • Gram pozitivni koki: stafilokoki, streptokoki, vendar trenutno obstaja velika odpornost pnevmokokov, GABHS in večine stafilokokov.
    • Gram pozitivni bacili: listeria, povzročitelj antraksa.
    • Gram negativni koki: M. catarrhalis.
    • Gram negativni bacili: yersinia, campylobacter, brucella, H. influenzae, H. ducreyi, kolera vibrio, povzročitelji kuge, tularemija.
    • Anaerobi: klostridije (razen C. diferenciala), fusobakterije.
    • Spirohete.
    • Rickettsia.
    • Klamidija.
    • Mikoplazma.
    • Aktinomiceti.
    • Praživali: P.falciparum.
    • Številni sevi E. coli, Salmonella in Shigella so odporni.
    • Enterokoki so odporni.
    • Gonokoki so najpogosteje odporni.
    • Večina sevov B.fragilis je odpornih.

    Indikacije za uporabo tetraciklina

    Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na tetraciklin.

    1. Pljučnica;
    2. Bronhitis
    3. Empijem plevre.
    4. Angina.
    5. Holecistitis.
    6. Pielonefritis.
    7. Črevesne okužbe.
    8. Endokarditis.
    9. Endometritis.
    10. Prostatitis.
    11. Sifilis.
    12. Gonoreja.
    13. Bruceloza.
    14. Rickettsioses.
    15. Gnojne okužbe mehkih tkiv.
    16. Osteomielitis.
    17. Trahom.
    18. Konjunktivitis.
    19. Blefaritis.
    20. Akne.
    21. Preprečevanje pooperativnih okužb.

    Neželeni učinki tetraciklina

    1. Splošni katabolični učinek, zaviranje presnove beljakovin, hiperazotemija.
    2. Dispeptični simptomi, ezofagitis.
    3. Zatiranje normalne mikroflore prebavil in nožnice; superinfekcije, vključno s kandidiazo prebavil in nožnice.
    4. Pri otrocih kršitev tvorbe kosti in zobnega tkiva: sprememba barve zob, okvare sklenine, upočasnitev vzdolžne rasti kosti.
    5. Fotosenzibilizacija (običajno doksiciklin).
    6. Hepatotoksičnost, do nekroze jetrnega tkiva - zlasti pri jetrni patologiji in hitrem intravenskem dajanju.
    7. Pseudotumorni možganski sindrom: povišan intrakranialni tlak pri dolgotrajni uporabi.
    8. Nefrotoksičnost: razvoj tubularne nekroze pri uporabi zdravil s potekom roka.

    Način uporabe

    V notranjosti - 0,3-0,5 g vsakih 6 ur 1 uro pred obroki.

    Zunaj nanesemo večkrat na dan, če je potrebno, nanesite šibak povoj. Lokalno - 3-5 krat na dan.

    Otroci, starejši od 8 let

    V notranjosti - 25-50 mg na 1 kg telesne teže v 4 odmerkih (ne več kot 2,0 g na dan).

    Doksiciklin se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 8 let, saj antibiotiki tetraciklini (vključno z doksiciklinom) povzročajo dolgotrajno razbarvanje zob, hipoplazijo sklenine in upočasnitev vzdolžne rasti kosti skeleta pri tej kategoriji bolnikov..

    Obrazci za izdajo

    Tetraciklin se proizvaja v obliki tablet po 0,05 g, 0,1 g in 0,25 g, kapsul 0,25 g ter 1% in 3% v obliki mazila.

    Doksiciklin (vibramicin, Unidox solutab)

    Doksiciklin je danes najboljši antibiotik iz skupine tetraciklinov. Bistveno boljši od tetraciklina po aktivnosti proti pnevmokokom in ga veliko bolje prenaša.

    Doksiciklin se absorbira bolje kot tetraciklin, biološka uporabnost je od 90 do 100% in praktično ni odvisna od hrane. Visoke ravni dosežemo v bronhialnih izločkih, sinusih, žolču, prostati.

    Tako kot drugi antibiotiki iz skupine tetraciklinov tudi ta slabo prehaja skozi BBB. Skoraj v celoti se izloči skozi prebavila, zato se lahko doksiciklin, za razliko od tetraciklina, uporablja pri ledvični odpovedi. Ima najdaljši razpolovni čas tetraciklinov od 15 do 24 ur.

    Spekter aktivnosti doksiciklina

    • Gram pozitivni koki: stafilokoki, streptokoki, vendar trenutno obstaja velika odpornost pnevmokokov, GABHS in večine stafilokokov.
    • Gram pozitivni bacili: listeria, povzročitelj antraksa.
    • Gram negativni koki: M. catarrhalis.
    • Gram negativni bacili: Yersinia, Campylobacter, Brucella, H. influenzae, H. ducreyi, Vibrio cholerae, povzročitelji kuge, tularemija.
    • Anaerobi: klostridije (razen C. diferenciala), fusobakterije.
    • Spirohete.
    • Rickettsia.
    • Klamidija.
    • Mikoplazma.
    • Aktinomiceti.
    • Praživali: P.falciparum.
    • Številni sevi E. coli, Salmonella in Shigella so odporni.
    • Enterokoki so odporni.
    • Gonokoki so najpogosteje odporni.
    • Večina sevov B.fragilis je odpornih.

    Indikacije za uporabo doksiciklina

    Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na doksiciklin.

    1. Okužbe dihal in ORL.
    2. Okužbe prebavil.
    3. Gnojne okužbe kože in mehkih tkiv (akne).
    4. Okužbe genitourinarnega sistema (gonoreja, primarni in sekundarni sifilis).
    5. Tifus.
    6. Bruceloza.
    7. Rickettsioses.
    8. Osteomielitis.
    9. Trahom.
    10. Klamidija.

    Neželeni učinki doksiciklina

    1. Splošni katabolični učinek, zaviranje presnove beljakovin, hiperazotemija.
    2. Dispeptični simptomi, ezofagitis.
    3. Zatiranje normalne mikroflore prebavil in nožnice; superinfekcije, vključno s kandidiazo prebavil in nožnice.
    4. Pri otrocih kršitev tvorbe kosti in zobnega tkiva: sprememba barve zob, okvare sklenine, upočasnitev vzdolžne rasti kosti.
    5. Fotosenzibilizacija (običajno doksiciklin).
    6. Hepatotoksičnost, do nekroze jetrnega tkiva - zlasti pri jetrni patologiji in hitrem intravenskem dajanju.
    7. Pseudotumorni možganski sindrom: povišan intrakranialni tlak pri dolgotrajni uporabi.
    8. Nefrotoksičnost: razvoj tubularne nekroze pri uporabi zdravil s potekom roka.

    Način uporabe

    Znotraj in intravensko (počasi v 1 uri) po 0,2 g vsakih 12 ur. Zastarel je režim odmerjanja z nakladalnim odmerkom (0,2 g) prvi dan in nato z 0,1 g na dan.

    Otroci, starejši od 8 let

    Znotraj in intravensko - 5 mg na 1 kg otrokove telesne teže (ne več kot 0,2 g na dan v 1-2 odmerkih (injekcije). Pri otrocih, ki tehtajo več kot 45 kg, so odmerki podobni kot pri odraslih.

    Doksiciklin se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 8 let, saj antibiotiki tetraciklini (vključno z doksiciklinom) povzročajo dolgotrajno razbarvanje zob, hipoplazijo sklenine in upočasnitev vzdolžne rasti kosti skeleta pri tej kategoriji bolnikov..

    Obrazci za izdajo

    Doksiciklin je na voljo v kapsulah in tabletah po 0,05 g in 0,1 g, tudi v obliki sirupa in praška za pripravo raztopine za infundiranje v vialah po 0,1 g.