loader

Glavni

Leče

Avastin

Avastin: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Avastin

Koda ATX: L01XC07

Aktivna sestavina: Bevacizumab (Bevacizumab)

Proizvajalec: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Švica), Roche Diagnostics (Nemčija), Genentech Inc. (ZDA)

Opis in posodobitev fotografije: 16.9.2019

Cene v lekarnah: od 9193 rubljev.

Avastin je antineoplastično sredstvo in spada med monoklonska protitelesa. Uporaba zdravila pomaga pri zatiranju metastatskega napredovanja bolezni in zmanjšanju mikrovaskularne prepustnosti pri različnih vrstah tumorjev (dojka, prostata, trebušna slinavka, debelo črevo).

Oblika in sestava izdaje

Avastin je na voljo v obliki koncentrata, namenjenega pripravi raztopine za infundiranje, lahko je svetlo rjave barve ali je brezbarven.

Zdravilna učinkovina zdravila je bevacizumab.

To zdravilo je na voljo v pakiranjih s koncentracijo bevazumaba v steklenicah po 100 mg / 4 ml in 400 mg / 16 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Avastin je humanizirano rekombinantno hiperhimerno monoklonsko protitelo, ki se selektivno veže na vaskularni endotelijski rastni faktor (VEGF) in ima biološko aktivnost. Bevacizumab, aktivna sestavina zdravila, zavira vezavo vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja na receptorje tipa 1 in tipa 2 (Flt-1, KDR) na površini endotelijskih celic. To vodi do zmanjšanja vaskularizacije in zatiranja rasti tumorja..

Bevacizumab vsebuje popolnoma človeška ogrodja z območji, ki določajo komplementarnost mišjih hiperchimernih protiteles, ki se vežejo na VEGF. Ta spojina je proizvedena s tehnologijo rekombinantne DNA v ekspresijskem sistemu jajčnikov kitajskega hrčka. Bevacizumab je velik 214 aminokislin in ima molekulsko maso približno 149.000 daltonov.

Uvedba zdravila Avastin zagotavlja zaviranje metastatskega napredovanja bolezni in zmanjšuje mikrovaskularno prepustnost pri različnih vrstah raka človeka, vključno z rakom prostate, trebušne slinavke, dojke in debelega črevesa.

Rakotvorni in mutageni potencial bevacizumaba ni dobro razumljen. Ko so ga dajali živalim, so zabeležili embriotoksične in teratogene učinke na telo. Uporabo zdravila pri živalih, ki so vstopile v aktivno fazo rasti in imajo odprta rastna območja, je pogosto spremljala displazija hrustančne plošče.

Farmakokinetika

Farmakokinetiko bevacizumaba lahko opišemo z dvokomornim modelom. Za porazdelitev snovi je značilen majhen očistek, majhen volumen porazdelitve v osrednji komori in dolg razpolovni čas, kar omogoča vzdrževanje potrebne terapevtske koncentracije zdravila Avastin v plazmi med infundiranjem enkrat na 2-3 tedne..

Očistek bevacizumaba ni odvisen od bolnikove starosti. Prav tako je 30% višji pri bolnikih z nizko koncentracijo albuminov in 7% višji pri bolnikih s pomembno tumorsko maso v primerjavi s pacienti s povprečnimi koncentracijami albuminov in vrednostmi tumorske mase..

Količina porazdelitve je pri moških 3,28 litra, pri ženskah pa 2,73 litra, kar ustreza prostornini porazdelitve imunoglobulinov razreda G (IgG) in drugih monoklonskih protiteles. Količina porazdelitve v periferni komori pri moških doseže 2,35 L, pri ženskah pa 1,69 L, če zdravilo Avastin kombiniramo z drugimi zdravili proti raku. Po prilagoditvi odmerka za telesno maso pri moških je obseg porazdelitve 20% večji kot pri ženskah..

Po enkratni intravenski uporabi 125 I-bevacizumaba so njegove presnovne značilnosti enake značilnostim naravne molekule IgG, ki se ne veže na VEGF. Presnova in izločanje aktivne sestavine zdravila Avastin v celoti ustreza presnovi in ​​izločanju endogenih IgG, to pomeni, da se pretežno izvajata s proteolitičnim katabolizmom v vseh telesnih celicah, vključno z endotelijskimi celicami, in ne skozi jetra in ledvice. IgG se veže na novorojenčke za receptorje kristalizirajočega fragmenta IgG (FcRn receptorji), ki ga odstrani iz procesov celične presnove in zagotavlja dolgo razpolovno dobo.

Farmakokinetika bevacizumaba je linearna v razponu odmerkov 1,5–10 mg / kg na teden. Očistek te spojine je 0,22 L / dan za moške in 0,188 L / dan za ženske. Po prilagoditvi odmerka glede na telesno maso se očistek bevacizumaba pri moških poveča za 17% v primerjavi z bolnicami. Razpolovni čas snovi pri moških je 20 dni, pri ženskah - 18 dni.

Farmakokinetika bevacizumaba ni odvisna od bolnikove starosti. Podatki o farmakokinetiki snovi pri otrocih in mladostnikih so omejeni. Razpoložljivi podatki dokazujejo, da ni razlike med očistkom in količino porazdelitve bevacizumaba pri otrocih, mladostnikih in odraslih bolnikih s pomembnimi tumorji. Učinkovitost in varnost zdravila Avastin pri bolnikih z jetrno in / ali ledvično insuficienco sta slabo razumljeni, saj ledvice in jetra niso glavni organi, v katerih se izvaja presnova in izločanje bevacizumaba..

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Avastin predpisano za:

  • Metastatski ali lokalno ponavljajoči se rak dojke;
  • Napreden, neoperabilen, metastatski ali ponavljajoči se neskvamocelični nedrobnocelični pljučni rak;
  • Napreden in / ali metastatski karcinom ledvičnih celic;
  • Metastatski kolorektalni rak;
  • Ponavljajoči se glioblastom.

Uporaba zdravila Avastin v oftalmologiji je posledica njegove učinkovitosti pri zdravljenju mokre oblike starostne degeneracije rumene pege, edema makule, tumorjev v perikularni regiji, diabetične retinopatije in nekaterih drugih očesnih bolezni, ki so povezane s patološko rastjo krvnih žil. Rezultati injekcij v steklovino telo dokazujejo učinkovitost tega postopka in njegovo dobro prenašanje pri bolnikih s proliferativno diabetično retinopatijo. Učinek uporabe zdravila Avastin v oftalmologiji je stabiliziranje subretinalne neovaskularne membrane. Neželeni učinki vbrizgavanja zdravila v steklovino telo so minimalni.

Kontraindikacije

Zdravila Avastin se ne sme uporabljati za zdravljenje preobčutljivosti za sestavine zdravila, pa tudi nosečnic in doječih žensk. Zdravljenje z bevacizumabom je kontraindicirano pri otrocih in osebah z ledvično in jetrno insuficienco, saj učinkovitost in varnost zdravila pri takih bolnikih nista bili dokazani. Vse zgoraj navedene kontraindikacije so pomembne tudi pri uporabi tega zdravila v oftalmologiji.

Navodila za uporabo zdravila Avastin: način in odmerjanje

Intravensko injiciranje zdravila je strogo prepovedano, zdravilo Avastin je dovoljeno injicirati samo intravensko kapljično. Redčenje potrebne količine koncentrata do zahtevane prostornine se izvede s pomočjo 0,9% raztopine natrijevega klorida, pri čemer se upoštevajo vsa pravila sterilnosti. Pripravljena formulacija mora vsebovati bevacizumab v območju 1,4-16,5 mg / ml. Začetni odmerek zdravila Avastin se daje po kemoterapiji v obliki intravenske infuzije 90 minut, uporaba nadaljnjih odmerkov pa je možna po kemoterapiji in pred njo. Če je bolnik dobro prenašal prvo infuzijo, se čas za uvedbo druge skrajša na 60 minut, medtem ko se ohranijo pozitivne reakcije, se naslednje infuzije zdravila Avastin izvedejo v 30 minutah. V primeru neželenih dogodkov je treba uporabo zdravila Avastin popolnoma ali začasno prekiniti.

Standardni odmerek

Za metastatski kolorektalni rak:

  • Kot zdravilo prve izbire: 5 mg na kg telesne mase enkrat na 2 tedna ali 7,5 mg na 1 kg telesne mase enkrat na 3 tedne intravensko, počasi.
  • Kot zdravilo druge vrste, 5 do 10 mg na kilogram telesne teže, enkrat na dva tedna, intravensko, počasi.

Pri lokalno ponavljajočem se ali metastatskem raku dojke 10 mg na 1 kilogram telesne teže, intravensko, enkrat na dva tedna, počasi.

Za navadne neoperabilne, ponavljajoče se ali metastatske neplodne celice pljučnega raka je zdravilo Avastin predpisano v odmerku od 7,5 do 15 mg na kilogram telesne mase enkrat na tri tedne, odvisno od tega, katera vrsta kemoterapije je predpisana poleg zdravila.

Pri napredovalem in / ali metastatskem karcinomu ledvične celice je zdravilo predpisano v odmerku 10 mg na kilogram telesne teže enkrat na dva tedna intravensko, počasi.

Za glioblastom (gliom IV. Stopnje) je zdravilo Avastin predpisano v odmerku 10 mg na kilogram telesne teže enkrat na dva tedna intravensko, počasi.

Pri epitelijskem raku jajčnikov, jajcevodu, pa tudi pri primarnem raku trebušne votline je zdravilo predpisano v odmerku 15 mg na kilogram telesne teže enkrat na tri tedne intravensko, počasi.

Kot prvovrstno zdravilo je zdravilo Avastin predpisano poleg karboplatina in paklitaksela, medtem ko je kemoterapija največ 6 ciklov, po katerem se zdravilo Avastin nadaljuje kot monoterapija..

Skupno trajanje zdravljenja s tem zdravilom je 15 mesecev. Če se pojavijo simptomi napredovanja bolezni, zdravljenja z zdravilom Avastin ne smete nadaljevati.

V primeru ponovitve tumorja je zdravilo Avastin predpisano v kombinaciji s karboplatinom in gemcitabinom (potek 6-10 ciklov), nato pa se zdravilo uporablja kot monoterapija.

Stranski učinki

Pregledi zdravila Avastin kažejo, da se najresnejši neželeni učinki kažejo v obliki perforacije prebavil, krvavitve, vključno s pljučno krvavitvijo ali hemoptizo, in arterijske trombembolije. Prav tako lahko pogosto najdete pritožbe zaradi visokega krvnega tlaka, driske, bolečin v trebuhu, šibkosti ali astenije. V navodilih za zdravilo Avastin so poleg omenjenih navedeni še naslednji možni znaki neželenih učinkov na dajanje zdravila:

  • Zvišan krvni tlak, arterijska trombembolija, globoka venska tromboza, kongestivno srčno popuščanje, krvavitve;
  • Nevtropenija, levkopenija, febrilna nevtropenija, trombocitopenija, anemija;
  • Zaprtje, driska, bruhanje, slabost, rektalna krvavitev, anoreksija, stomatitis;
  • Črevesna obstrukcija, prebavne motnje, bolečine v trebuhu, perforacija prebavil;
  • Rinitis, epistaksa, težko dihanje, hipoksija, pljučna trombembolija;
  • Suha koža, razbarvanje, eksfoliativni dermatitis, palmarno-plantarni sindrom;
  • Povečana solznost, okvarjena vidna funkcija;
  • Artralgija, mialgija, mišična oslabelost;
  • Proteinurija, okužba sečil;
  • Astenija, zvišana telesna temperatura, povečana utrujenost, bolečine različne lokalizacije, absces, dehidracija, sepsa.

Prav tako je mogoče znižati raven hemoglobina, pojav hiperglikemije, levkopenije, hipokalemije, trombocitopenije.

Preveliko odmerjanje

Pri intravenskem dajanju zdravila Avastin v največjem odmerku 20 mg / kg vsaka 2 tedna v nekaterih primerih opazimo hud glavobol (migrena). Preveliko odmerjanje lahko povzroči tudi večje neželene učinke, ki so odvisni od odmerka. Specifičnega protistrupa ni, zato se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

V obdobju zdravljenja z zdravilom Avastin in vsaj šest mesecev po njem morajo ženske in moški v rodni dobi uporabljati zanesljive kontraceptive. Kljub vsebini vseh potrebnih informacij v navodilih mora imenovanje, pripravo raztopine in njeno odmerjanje izvajati samo izkušen zdravnik..

Farmacevtske značilnosti bevacizumaba niso združljive z raztopino dekstroze.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnost in dojenje sta kontraindikaciji za imenovanje zdravila Avastin. Moškim in ženskam v reproduktivni starosti toplo priporočamo uporabo zanesljivih kontracepcijskih metod med zdravljenjem z zdravili in vsaj 6 mesecev po koncu zdravljenja..

Avastin lahko pri ženskah povzroči težave s plodnostjo. Pri večini bolnikov se plodnost po odpovedi zdravila obnovi. Dolgoročne posledice zdravljenja z zdravili z vidika vpliva na plodnost ostajajo neznane. Med zdravljenjem z zdravili in vsaj 6 mesecev po njegovem zaključku je treba dojenje prenehati..

Uporaba pri starejših

Zdravilo Avastin je pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) predpisano previdno.

Interakcije z zdravili

Klinične študije dokazujejo, da kombinacija zdravila Avastin s kemoterapijo praktično nima vpliva na farmakokinetiko zdravila. Klinično ali statistično pomembne razlike v očistku zdravila pri bolnikih, ki so prejemali monoterapijo, in pri bolnikih, pri katerih so zdravilo Avastin uporabljali v kombinaciji z interferonom alfa-2a ali drugimi kemoterapevtskimi zdravili (cisplatin / gemcitabin, FU / LV, IFL, doksorubicin, kapecitabin, karboplatin / paklitaksel), ni identificiran.

Uporaba zdravila ne vpliva na farmakokinetične lastnosti irinotekana in njegovega aktivnega presnovka (SN38), cisplatina, kapecitabina in njegovih presnovnih produktov, interferona alfa-2a, oksaliplatina (določeno z vsebnostjo celotne in proste platine). Zanesljivih podatkov o vplivu zdravila Avastin na farmakokinetiko gemcitabina ni..

Ko se zdravilo kombinira v odmerku 10 mg / kg enkrat na 2 tedna in sunitinibom (50 mg na dan) pri bolnikih z metastatskim karcinomom ledvičnih celic, včasih opazimo primere mikroangiopatske hemolitične anemije, ki se kaže v trombocitopeniji, anemiji in razdrobljenosti eritrocitov. V posameznih primerih imajo bolniki tudi arterijsko hipertenzijo, vključno s hipertenzivno krizo, povišano koncentracijo kreatinina in nevrološkimi motnjami. Ti simptomi so reverzibilni in skoraj prenehajo po prekinitvi zdravljenja s sunitinibom in bevacizumabom.

Ko je zdravilo Avastin predpisano kot dodatek k radioterapiji in kemoterapiji (temozolomid) pri bolnikih s prvotno diagnosticiranim glioblastomom, se varnostni profil zdravila ne spremeni.

Učinkovitost in varnost zdravila Avastin kot dodatka k radioterapiji za druge indikacije nista bili dokazani. Za zdravilo je značilna farmacevtska nezdružljivost z raztopinami dekstroze.

Analogi

Analogi zdravila Avastin, ki so po mehanizmu delovanja blizu in spadajo v eno farmakološko podskupino, vključujejo: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arzerra, Removab, Perieta, Herceptin liofilizat, Rituximab, Acellbia, Mabtera.

Za aktivno zdravilno učinkovino ni analogov zdravila.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo Avastin je treba hraniti v temnem prostoru pri temperaturi 2-8 ° C. Končna raztopina je primerna za uporabo v enem dnevu..

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Avastin

Glede na ocene Avastin deluje na telo na različne načine. Mnogi bolniki poročajo o pomembnem izboljšanju svojega stanja in zmanjšanju velikosti tumorja, vendar je popolno okrevanje skoraj nemogoče. Prav tako se bolniki pogosto pritožujejo zaradi neželenih učinkov zdravila: povišanj krvnega tlaka, glavobola in občasnih motenj vida do popolne slepote. Ne privlačijo jih visoki stroški zdravila..

Cena zdravila Avastin v lekarnah

Približna cena zdravila Avastin (1 steklenica 16 ml) je v povprečju 22.050-24.500 rubljev.

Avastin: navodila za uporabo

Avastin spada v skupino monoklonskih protiteles, ki se uporabljajo za zdravljenje tumorskih bolezni.

Zdravilna učinkovina: bevacizumab.

farmakološki učinek

Avastin je rekombinantno humanizirano protitelo, ki ne samo veže, temveč tudi nevtralizira biokemične učinke endotelijskega rastnega faktorja, kar vodi do motenj v oskrbi tumorja s krvjo in odmiranju njegovih celic. Poleg tega uporaba zdravila Avastin zavira napredovanje metastatskih lezij, ki izvirajo iz organov, kot so trebušna slinavka, debelo črevo, prostata, mlečna žleza..

Farmakokinetika

Zdravilo ima zelo majhen očistek (tj. Počasi se izloča iz telesa) in dolg razpolovni čas. To omogoča dolg časovni interval, da 2-3 tedne po enkratni infuziji vzdržuje optimalno terapevtsko koncentracijo zdravila v krvi.

Uporaba zdravila Avastin pri starejših bolnikih brez sočasnih bolezni se lahko izvaja po standardni shemi brez prilagajanja odmerka.

Možnosti uporabe zdravila Avastin pri bolnikih z jetrno in ledvično insuficienco niso preučevali.

Pri nizki koncentraciji serumskega albumina se lahko aktivnost zdravila in razpolovni čas izločanja znatno povečata.

Indikacije za uporabo

  • Metastatski rak z lezijami debelega črevesa (kolorektalni) s kombiniranim zdravljenjem z različnimi derivati ​​fluoropirimidina.
  • Neoperativne metastatske pljučne lezije. V tem primeru se zdravilo uporablja skupaj s pripravki iz platine..
  • Metastatski ali napredovali rak ledvic. V tem primeru se interferonom alfa-2a doda prva terapija..
  • Rak jajcevodov, jajčnikov ali primarnih tumorjev peritoneuma. Priporočljiva je kombinirana farmakoterapija s paklitakselom ali karboplatinom.
  • Neuspeh drugih zdravil za zdravljenje raka dojke.
  • Terapija tumorskih bolezni v oftalmologiji.

Način uporabe in priporočeni odmerki

Zdravilo se uporablja samo v bolnišnici pod nadzorom kemoterapevta. Če je mogoče, je treba terapijo malignih tumorjev izvesti pred napredovanjem in do trenutka posploševanja procesa.

Začetni odmerek zdravila Avastin se daje intravensko počasi v 90 minutah, medtem ko se spremlja bolnikovo stanje. V primeru, da je bolnik infuzijo zadovoljivo opravil, se kasnejše infuzije kapljajo nekoliko hitreje - v 60 minutah. Če bolnik tako hitro prenaša zdravilo zadovoljivo, je kasneje čas infundiranja lahko omejen na 30 minut..

Pomembno! Avastina ne smemo injicirati v veno s curkom, ker je pogostnost resnih neželenih učinkov velika. Prav tako koncentrata ne morete razredčiti z raztopino glukoze..

V primeru tumorskih lezij debelega črevesa je odmerek zdravila 5 mg / kg telesne teže, medtem ko se zdravilo Avastin daje enkrat na 14 dni.

V primeru neoplastičnih pljučnih bolezni je odmerek zdravila Avastin izbran s hitrostjo 7,5 mg / kg telesne teže. Na začetku zdravljenja tumorja se opisano zdravilo uporablja samo v kombinaciji s pripravki iz platine, čez nekaj časa preidejo na monoterapijo z Avastinom. Pogostost dajanja monoklonskih protiteles - 1-krat v 3 tednih.

V primeru okvare ledvic se odmerek izračuna na naslednji način: 10 mg / kg telesne teže, medtem ko se infuzija izvaja enkrat na 2 tedna.

Pri tumorjih ženskih spolnih organov ali peritoneuma je zdravilo Avastin na začetku zdravljenja 6 ciklov kombinirano s kemoterapevtskimi zdravili. Nato se zdravljenje z monoklonskimi protitelesi izvaja 15 mesecev, odmerek je 15 mg / kg telesne teže. Pogostost uvajanja - 1-krat v 21 dneh.

Pri metastatskem raku dojk je odmerek zdravila Avastin 10-15 mg / kg telesne teže. V tem primeru se zdravilo injicira enkrat na 3 tedne..

Uporaba v pediatrični praksi: trenutno ni podatkov o varnostnem profilu zdravila Avastin pri otrocih.

Pravila za pripravo raztopine za infundiranje: ker se protimikrobni reagenti ne dodajo v vialo s protitelesi, je treba raztopino pripraviti tik pred uporabo v skladu s strogimi aseptičnimi pravili..

Koncentrat razredčimo samo (!) S fiziološko raztopino natrijevega klorida do oznake 100 ml na viali. Če je potrebna večja količina infuzije, je dovoljeno razredčenje do oznake 200 ml..

Če zdravilo ostane v viali po intravenski infuziji, je strogo prepovedano uporabljati za nadaljnjo uporabo.

Stranski učinki

  • Perforacija votlega organa prebavil (pri bolnikih s tumorskimi boleznimi debelega črevesa).
  • Krvavitev v različnih žilnih regijah (najpogosteje - pljučna s podobno lokalizacijo tumorskega vozla).
  • Trombembolični zapleti.
  • Arterijska hipertenzija.
  • Videz beljakovin v urinu (odvisno od odmerka).
  • Huda utrujenost.
  • Slabost, bolečine v trebuhu, driska.
  • Pristop nalezljivih bolezni.
  • Okvara občutljivosti okončin.
  • Zmanjšanje števila levkocitov, hemoglobina in eritrocitov.
  • Hiperglikemija.
  • Hipokalemija.

Kontraindikacije

  • Med nosečnostjo in dojenjem.
  • Metastaze tumorja v možganih, ki niso primerne za kirurško zdravljenje.
  • Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Glede na dejstvo, da mehanizem delovanja zdravila Avastin temelji na zaviranju vaskularnega razvoja, lahko uporaba tega zdravila med nosečnostjo kadar koli povzroči smrt ploda.

Monoklonska protitelesa lahko prodrejo v materino mleko in imajo neželene učinke na telo novorojenčka, zaradi česar je treba dojenje v obdobju zdravljenja prekiniti in nadaljevati ne prej kot 6 mesecev po zadnji infuziji..

Zanositev otroka je treba načrtovati najkasneje 6 mesecev po koncu zdravljenja z zdravilom Avastin.

Preveliko odmerjanje

Po infuziji zdravila v odmerku 20 mg / kg se je več bolnikov pritožilo zaradi migrene. V takih primerih je priporočljiva simptomatska farmakoterapija. Avastin nima posebnih protistrupov.

Interakcije z zdravili

Zdravilo se lahko kombinira z drugimi antineoplastičnimi sredstvi.

Profila učinkovitosti in varnosti zdravila Avastin pri radioterapiji niso preučevali..

Obrazec za sprostitev

Koncentrat, namenjen pripravi raztopine za infundiranje. Na voljo v 4 ali 16 ml vialah, ki vsebujejo 100 oziroma 400 mg učinkovine.

Pogoji izdaje v lekarni

Strogo na recept.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je primerno 2 leti. V tem primeru je treba koncentrat hraniti pri temperaturi od 2 0 С do 8 0 С. Vsebine steklenice ni mogoče zamrzniti..

Analogi

Trenutno ni analogov zdravila Avastin za zdravilno učinkovino. Po mehanizmu delovanja taka zdravila vključujejo zdravila: Arserra, Acellbia, Vectibix, Herceptin, Campas, Lucentis, Mabtera, Perjeta, Removab, Rituximab in Erbitux..

Cena Avastina

Koncentrat Avastin za pripravo raztopine za infundiranje, steklenica 4 ml - od 20.000 rubljev.

Koncentrat Avastin za pripravo raztopine za infundiranje, steklenica 16 ml - od 55.000 rubljev.

Avastin

Zdravilo Avastin, ki se uporablja v onkologiji, pomaga zavirati napredovanje bolezni, širjenje metastaz in zmanjšuje prepustnost mikrožilnih žil. Mednarodno ime zdravila je bevacizumab. Avastin se v kliniki Yusupov uspešno uporablja za zdravljenje različnih oblik raka.

Najbolj znano in pogosto uporabljeno monoklonsko protitelo v vsakdanji praksi onkologa kemoterapevta. Avastin vpliva na žilni endotelijski faktor rasti pri tumorjih (VEGF).

Znano je, da se rast žil v tumorju zgodi ne le nekajkrat hitreje kot v okoliških zdravih organih in tkivih osebe, temveč ima tudi kaotično strukturo. Bevacizumab (Avastin) strukturira rast teh žil, kar omogoča kemoterapevtskim zdravilom, da bolje prodrejo v tumorske celice, tako primarne kot metastatske.

Jasno je, zakaj je zdravilo Avastin, prvotno registrirano in odobreno za uporabo kot zdravilo za bolnike z rakom debelega črevesa in danke, razširilo področje uporabe. In zdaj se aktivno uporablja pri zdravljenju raka jajčnikov, raka dojke, nedrobnoceličnega pljučnega raka (razen skvamoznih celic), raka materničnega vratu, glioblastoma in raka ledvic..

Avastin, za razliko od večine zdravil, ni predpisan na podlagi telesne površine, temveč na kilogram pacientove teže, kar mu omogoča, da sam izračuna, kakšen odmerek zdravila mu bodo dali. A to ni edino področje delovanja, kjer lahko bolnik skupaj z lečečim onkologom "sodeluje" pri razvoju terapevtske strategije... Onkologi bolnišnice Yusupov bodo vedno izvedli koristen izobraževalni program, da bo pacient lahko razpršil vse svoje dvome o smiselnosti predpisovanja določenega zdravila... In Avastin je tu bolj pravilo kot izjema..

Sestava in oblika sproščanja zdravila

Zdravilo Avastin se proizvaja v obliki koncentrata, ki se uporablja za pripravo raztopine. Zdravilo je lahko brezbarvno ali svetlo rjavo. Sestava zdravila vključuje:

  • zdravilna učinkovina: bevacizumab s koncentracijo 100 mg v viali 4 ml in 400 mg / 16 ml;
  • pomožne snovi: 16 ml - voda; 6,4 mg - polisorbat 20; 19,2 mg - brezvodni natrijev hidrogenfosfat; 92,8 mg - natrijev dihidrogenfosfat monohidrat; 960 mg - α, α-trehaloza dihidrat.

Analoga za zdravilno učinkovino zdravila Avastin ni. Vendar obstajajo zdravila s podobnim mehanizmom delovanja: Arserra, Herceptin, Mabthera, Erbitux.

Farmakološko delovanje

Zdravilna učinkovina bevacizumab Avastin je protitumorska protitelesa, pridobljena med hiperchimerizacijo.

Farmakodinamika

Avastin je hiperhimerno protitelo, ki nevtralizira žilni endotelijski rastni faktor, ko se veže na svoje receptorje, zaradi česar je rast izobraževanja zavirana. Vnos aktivne snovi v telo vodi do zatiranja rasti izobraževanja, zmanjšuje prepustnost žil pri različnih malignih tumorjih.

Farmakokinetika

Linearna farmakokinetika se opazi, kadar se zdravilo daje v odmerkih 1-10 mg / kg 1,5 ure. Z uvedbo teh odmerkov z intervalom 2 ali 3 tedne je volumen porazdelitve aktivne snovi pri ženskah 2,66 litra, pri moških pa 3,25 litra. Razpolovni čas bevacizumaba iz telesa je 18 do 23 dni. Cena zdravila je razložena z dejstvom, da vsebuje bevacizumab, katerega proizvodnja je povezana z visokimi stroški.

Klinična farmakologija

Bolniki, ki jim je predpisano to zdravilo, se pogosto vprašajo, kje kupiti zdravilo Avastin in kakšni so njegovi stroški? To zdravilo je na voljo v bolnišnici Yusupov. Uporaba zdravila pri zdravljenju različnih bolezni, povezanih s tumorji, lahko podaljša pričakovano življenjsko dobo in upočasni napredovanje raka.

Zdravniki onkološke klinike bolnišnice Yusupov poznajo posebnosti poteka te ali one onkološke bolezni, pa tudi odziv telesa na izbrani način zdravljenja in mehanizem delovanja zdravil. Vsak bolnik je lahko prepričan, da mu bo zagotovljena kvalificirana zdravstvena oskrba in popolne informacije o bolezni..

Avastin: indikacije za uporabo

Navodila za uporabo zdravila Avastin kažejo na uporabo zdravila:

  • z metastatskim kolorektalnim rakom v kombinaciji s kemoterapijo, ki temelji na jemanju zdravil, derivatov fluoropirimidina;
  • za metastatski rak dojke v kombinaciji s paklitakselom kot prvo linijo zdravljenja;
  • s pljučnim rakom v poznih fazah razvoja. Avastin deluje kot dodatek kemoterapiji z zdravili, ki vključujejo platino;
  • z metastatskim karcinomom ledvičnih celic v kombinaciji z interferonom;
  • z na novo diagnosticiranim glioblastomom. Tudi jemanje zdravila Avastin za to bolezen je mogoče kombinirati z radioterapijo. Z napredovanjem bolezni ali njenim ponovitvijo se izvaja monoterapija;
  • pri raku na peritoneumu, jajčnikih in jajcevodu se zdravilo Avastin kombinira s paklitakselom kot prvo vrsto zdravljenja. Bolnikom, ki so že prejemali terapijo za te bolezni, je predpisano zdravljenje, vključno z zdravili Avastin, gemcitabin in karboplatin. Kompleksno dajanje avastina in topotekana ali paklitaksela je indicirano za bolnike s ponavljajočimi se boleznimi.

Onkološka klinika bolnišnice Yusupov je opremljena z visokotehnološko opremo in ima močno diagnostično bazo. Onkologi in kemoterapevti, ki sodelujejo z bolniki, ne le zdravijo bolnika, temveč mu nudijo tudi psihološko podporo.

Kontraindikacije za uporabo zdravila

Zdravniki bolnišnice Yusupov pri delu z bolniki izvajajo zapleteno diagnostiko, ki omogoča ugotavljanje posebnosti poteka bolezni in prisotnosti kontraindikacij pri bolniku za izbrano metodo zdravljenja. Glavne kontraindikacije za uporabo tega zdravila so:

  • nosečnost in dojenje;
  • uporaba pri otrocih, mlajših od 18 let;
  • odpoved jeter in ledvic. Učinkovitost in varnost zdravila v teh pogojih nista bili dokazani;
  • preobčutljivost za zdravilno učinkovino - bevacizumab in druge sestavine in protitelesa, ki so blizu človeku;
  • preobčutljivost za zdravila iz celic jajčnikov kitajskega hrčka.

Avastin se uspešno uporablja v bolnišnici Yusupov.

Avastin: neželeni učinki

Pri jemanju zdravila so možni neželeni učinki v obliki krvavitev in perforacije prebavil. Najpogostejše reakcije telesa na zdravilo Avastin so driska, astenija, šibkost, bolečine v trebuhu in visok krvni tlak. Strokovnjaki ugotavljajo druge neželene učinke zdravila iz različnih sistemov in organov:

  • hematopoetski sistem: krvavitve, srčno popuščanje, arterijska trombembolija, zvišan tlak;
  • dihalni sistem: pljučna trombembolija, težko dihanje, hipoksija, epistaksa, rinitis;
  • organ vida: zamegljen vid, solzenje;
  • prebavni sistem: anoreksija, stomatitis, driska, zaprtje, slabost, črevesna obstrukcija;
  • živčni sistem: zaspanost, glavoboli, možganska kap;
  • sečni sistem: okužba sečil, proteinurija;
  • koža: razbarvanje in suha koža, dermatitis;

Navodilo za to zdravilo navaja tudi druge možne reakcije, pri katerih bolnik opazi hitro utrujenost, letargijo, vnetje sluznice.

Interakcija z drugimi zdravili

Avastin ni združljiv z dekstrozo. Z irinotekanom lahko zdravilo povzroči telesne reakcije, ki se kažejo v obliki driske, levkopenije. V tem primeru zdravnik prilagodi odmerek v skladu z navodili, priloženimi zdravilu. Pri kombinaciji Avastina in varfarina se pri bolnikih pogostnost krvavitev ni povečala. Študije niso potrdile varnosti in učinkovitosti zdravila v kombinaciji z radioterapijo.

Cena zdravila Avastin je odvisna od prostornine steklenice in koncentracije učinkovine..

Način uporabe in odmerjanje

Zdravilo Avastin se bolniku daje z intravenskim kapanjem, injekcijsko injiciranje zdravila je nesprejemljivo. Zdravilo ni združljivo z raztopinami dekstroze. Pred uvedbo se Avastin razredči z 0,9% natrijevim kloridom v skladu s sanitarnimi pravili. Koncentracija aktivne snovi v pripravljeni raztopini mora biti med 1,4-16,5 mg / ml.

Prva infuzija traja 90 minut, če po njej bolnikovo stanje ne povzroča zaskrbljenosti, je v 60 minutah dovoljena druga infuzija, nadaljnje infundiranje v 30 minutah.

Zdravilo se uporablja strogo v skladu z receptom in priporočili zdravnika bolnišnice Yusupov z:

  • Zdravljenje metastatskega kolorektalnega raka kot prva linija vključuje dajanje bolniku 5 mg / kg zdravila Avastin enkrat v presledku 2 tedna. Strokovnjaki uporabljajo drugačno shemo, ki vključuje uvedbo 7,5 mg / kg z intervalom 3 tedne. Kot drugo vrsto zdravljenja se zdravilo Avastin uporablja po napredovanju bolezni. Pri določanju odmerka zdravnik upošteva, ali je bilo zdravilo prej uporabljeno kot prva vrstica. Če je bil bolnik zdravilo Avastin že prej, je odmerek enak. V primeru, da je zdravilo Avastin predpisano prvič, je odmerek zdravila 10 mg / kg enkrat z intervalom 2 tedna ali 15 mg / kg z intervalom 3 tedne. Odmerek za metastatski rak dojke je 10 mg / kg enkrat v presledku 2 tedna;
  • pri metastatskem, neoperabilnem pljučnem raku priporočeni odmerki zdravila Avastin: 7,5 mg / kg z intervalom 3 tedne kot dodatek kemoterapiji na osnovi cisplatina ali 15 mg / kg z intervalom 3 tedne v kombinaciji z zdravili karboplatina. Avastin - stroški tečaja so v lekarnah drugačni, vendar število ciklov kemoterapije ne sme biti večje od šestih. Priporočeni odmerek za ledvični karcinom je 10 ml / kg enkrat v presledku 2 tedna;
  • Pri diagnosticiranju glioblastoma bolniku predpišemo 10 mg / kg v presledkih 2 tedna v kombinaciji s temozolomidom. Pri monoterapiji je odmerek zdravila 15 mg / kg z intervalom 3 tedne;
  • rak jajcevodov, jajčnikov ali peritoneja, prvič diagnosticiran pri pacientu, predlaga zdravljenje z zdravilom Avastin, katerega cena je visoka zaradi aktivne sestavine, priporočeni odmerek: 15 mg / kg v dvotedenskih intervalih.

Avastin: preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja so podobni neželenim učinkom, odvisnim od odmerka. Ko dobi bolnik intravenski odmerek 20 mg / kg vsaka dva tedna, opazimo hud glavobol. Navodila za uporabo zdravila Avastin kažejo na potrebo po simptomatskem zdravljenju v primeru prevelikega odmerjanja.

Posebna navodila

Pri raku jajčnikov in drugih boleznih morajo moški in ženske v rodni dobi v šestih mesecih po zdravljenju z zdravilom Avastin uporabiti kontracepcijska sredstva. Med jemanjem zdravila imajo telesni sistemi močan učinek, zato je spočetje zdravega otroka mogoče vsaj šest mesecev pozneje..

Pogoji shranjevanja zdravila

Zdravilo shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in otroki. Temperatura skladiščenja zdravila je v območju od +2 ̊C do +8 ̊C. V skladu z navodili je zamrzovanje zdravila nesprejemljivo..

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je 2 leti, po njegovem izteku pa je nesprejemljivo uporabljati zdravilo. Datum sprostitve zdravila Avastin je naveden na embalaži.

Avastin: uporaba v bolnišnici Yusupov

Avastin se uspešno uporablja pri zdravljenju rakavih bolnikov v bolnišnici Yusupov.

Bolnišnica se nahaja v bližini središča Moskve, ima svojo zeleno površino in parkirišče. Klinika je ustvarila udobne pogoje za bivanje pacientov: sodobni oddelki z wi-fi, možnost 24-urne zdravstvene oskrbe, lastna hrana.

Bolnišnica Yusupov uporablja najsodobnejše in najučinkovitejše metode zdravljenja raka. Osebje bolnišnice opravlja storitve na evropski ravni, je pozorno na želje pacientov in pomaga pri reševanju različnih vprašanj. Če se obrnete na nas, boste prejeli kakovostno diagnostiko in najboljše zdravljenje.

Avastin v Moskvi

Navodila za uporabo zdravila Avastin

Cena za Avastin od 0,00 rubljev. v Moskvi Avastin lahko kupite v Novosibirsku v spletni trgovini Apteka.ru Dostava zdravila Avastin v 647 lekarn

Avastin

Ime proizvajalca

F.Hoffmann-La Roche LTD

Država

splošen opis

Antineoplastično zdravilo. Monoklonska protitelesa

Oblika in embalaža

16 ml - steklenice (1) - kartonske škatle

4 ml - steklenice (1) - kartonske škatle

Odmerna oblika

Koncentrat za raztopino za infundiranje, bistra ali opalescentna tekočina, brezbarvna ali svetlo rjava.

Opis

Avastin je rekombinantno hiperhimerno (humanizirano, blizu človeka) monoklonsko protitelo, ki selektivno veže in nevtralizira biološko aktiven rastni faktor žilnega endotelija (VEGF). Avastin® zavira vezavo VEGF na njegove receptorje na površini endotelijskih celic, kar vodi do zmanjšanja vaskularizacije in zaviranja rasti tumorja.

Bevacizumab vsebuje popolnoma človeška ogrodja z območji, ki določajo komplementarnost mišjih hiperchimernih protiteles, ki se vežejo na VEGF. Bevacizumab se proizvaja s tehnologijo rekombinantne DNA v ekspresijskem sistemu, ki ga predstavljajo celice jajčnikov kitajskega hrčka. Bevacizumab je sestavljen iz 214 aminokislin in ima molekulsko maso približno 149.000 daltonov.

Uporaba bevacizumaba povzroči zatiranje napredovanja metastatske bolezni in zmanjšanje mikrovaskularne prepustnosti pri različnih človeških tumorjih, vključno z rakom debelega črevesa, dojke, trebušne slinavke in prostate.

Metastatski kolorektalni rak

Avastin® v kombinaciji z irinotekanom, 5-fluorouracilom in levkovorinom (IFL) kot prva linija zdravljenja pri bolnikih z metastatskim kolorektalnim rakom statistično značilno poveča splošno preživetje v vseh podskupinah bolnikov, ne glede na starost, spol, splošno stanje, lokacijo primarnega tumorja, število prizadetih organov in trajanje metastatske bolezni. Dodajanje zdravila Avastin kemoterapiji IPL poveča preživetje brez napredovanja bolezni, splošno stopnjo odziva in trajanje odziva na zdravljenje.

Ko so zdravilo Avastin predpisali (5 mg / kg telesne mase vsaka 2 tedna) v kombinaciji s 5-fluorouracilom in levkovorinom (5-FU / LV) kot prvo vrsto zdravljenja pri bolnikih z metastatskim rakom debelega črevesa in danke, so ugotovili naslednje: višja objektivna stopnja odziva, statistično značilno povečanje preživetja brez napredovanja bolezni in trend k povečanju celotnega preživetja v primerjavi s samo kemoterapijo (5-FU / LV).

Kadar se zdravilo Avastin (7,5 mg / kg telesne mase vsake 3 tedne) daje v kombinaciji s peroralnim kapecitabinom in IV oksaliplatinom (XELOX) ali pa se Avastin (5 mg / kg vsaka 2 tedna) daje v kombinaciji z levkovorinom in bolusom 5-fluorouracila, čemur je sledila infuzija 5-fluorouracila in IV oksaliplatin (FOLFOX-4) sta pokazala statistično značilno povečanje preživetja brez napredovanja bolezni v primerjavi s samo kemoterapijo. Avastin® v kombinaciji z XELOX in Avastin® v kombinaciji s FOLFOX-4 imata enakovredno splošno preživetje in stopnjo preživetja brez napredovanja bolezni.

Kadar se zdravilo Avastin predpiše (10 mg / kg telesne mase vsaka 2 tedna) v kombinaciji z levkovorinom in bolusom 5-fluorouracila in nato infuzijo ter oksaliplatinom IV (FOLFOX-4) bolnikom, ki so že prejemali terapijo (druga linija zdravljenja), napredovalega raka debelega črevesa in danke se je statistično značilno povečalo celotno preživetje, preživetje brez napredovanja bolezni in večja stopnja objektivnega odziva v primerjavi s samo.

Lokalno ponavljajoči se ali metastatski rak dojke

Avastin® (10 mg / kg telesne mase vsaka 2 tedna) v kombinaciji s paklitakselom kot prva linija zdravljenja pri bolnikih z lokalno ponavljajočim se ali metastatskim rakom dojke statistično značilno poveča preživetje brez napredovanja bolezni in objektivni odziv v primerjavi s samo kemoterapijo.

Avastin® (7,5 mg / kg ali 15 mg / kg vsake 3 tedne) v kombinaciji z docetakselom kot prva linija zdravljenja pri bolnikih z HER2-negativnim metastatskim ali lokalno ponavljajočim se rakom dojke, ki prej niso bili kemoterapijski zaradi metastatske bolezni, statistično značilno poveča preživetje brez napredovanja bolezni in objektivni odziv v primerjavi s samo kemoterapijo.

Napreden, neoperabilen, metastatski ali ponavljajoči se neskvamocelični nedrobnocelični pljučni rak

Avastin® (15 mg / kg vsake 3 tedne) v kombinaciji s kemoterapijo na osnovi platine (karboplatin in IV paklitaksel) kot prva linija zdravljenja pri bolnikih z neskvamoznim nedrobnoceličnim pljučnim rakom bistveno poveča splošno preživetje in preživetje brez napredovanja bolezni in objektivni odziv v primerjavi s samo kemoterapijo.

Avastin® (7,5 mg / kg ali 15 mg / kg vsake 3 tedne) poleg kemoterapije na osnovi zdravil iz platine (cisplatin in gemcitabin IV) kot prva linija zdravljenja pri bolnikih z nepljučnoceličnim nedrobnoceličnim pljučnim rakom znatno podaljša obdobje preživetja brez napredovanja bolezni bolezen in stopnja odziva v primerjavi s samo kemoterapijo.

Napreden in / ali metastatski karcinom ledvičnih celic

Avastin® (10 mg / kg vsaka 2 tedna) v kombinaciji z interferonom alfa-2a (9 milijonov ie 3-krat na teden) kot prva linija zdravljenja pri bolnikih z napredovalim in / ali metastatskim karcinomom ledvičnih celic znatno podaljša obdobje preživetja brez napredovanja bolezni in stopnje objektivnega odziva samo v primerjavi z interferonom alfa-2a.

Kombinacija zdravila Avastin® z interferonom alfa-2a vodi do 22% zmanjšanja tveganja smrti v primerjavi z monoterapijo z interferonom alfa-2a.

Zmanjšanje odmerka interferona, uporabljenega 3-krat na teden, z 9 milijonov ie na 6 ali 3 milijone ie v kombinaciji z zdravilom Avastin® ni povzročilo zmanjšanja učinkovitosti kombiniranega zdravljenja glede na indekse preživetja brez dogodkov.

Glioblastom (gliom IV. Stopnje)

Pri monoterapiji z zdravilom Avastin® (10 mg / kg vsaka 2 tedna) pri bolnikih (n = 85) z glioblastomom s prvo oz.

Farmakokinetika

Farmakokinetiko zdravila Avastin® so preučevali v različnih odmerkih (0,1–10 mg / kg vsak teden; 3–20 mg / kg na 2 ali 3 tedne; 5 mg / kg na 2 tedna ali 15 mg / kg na 3 tedne) pri bolnikih z različnimi solidni tumorji.

Farmakokinetiko bevacizumaba opisuje dvokomorni model.

Za porazdelitev bevacizumaba je značilen nizek očistek, volumen porazdelitve (Vc) in podaljšan T1 / 2, kar omogoča vzdrževanje zahtevane terapevtske koncentracije zdravila v plazmi, če se daje enkrat na 2-3 tedne..

Očistek bevacizumaba ni odvisen od bolnikove starosti. Očistek bevacizumaba je pri bolnikih z nizko koncentracijo albuminov 30% višji in pri bolnikih z veliko tumorsko maso za 7% višji kot pri bolnikih s povprečno maso albumina in tumorjev.

Farmakokinetika bevacizumaba v območju odmerkov od 1,5 do 10 mg / kg na teden je linearna..

Vc je 2,73 L pri ženskah in 3,28 L pri moških, kar ustreza Vc IgG in drugim monoklonskim protitelesom. Če je bevacizumab predpisan skupaj z drugimi zdravili proti raku, je periferna Vc 1,69 L in 2,35 L pri ženskah oziroma pri moških. Po prilagoditvi odmerka ob upoštevanju telesne teže pri moških je Vc 20% več kot pri ženskah

Po enkratni intravenski injekciji 125I-bevacizumaba so njegove presnovne značilnosti podobne značilnostim naravne molekule IgG, ki se ne veže na VEGF. Presnova in izločanje bevacizumaba ustreza presnovi in ​​izločanju endogenega IgG, tj. se večinoma izvaja s proteolitičnim katabolizmom v vseh telesnih celicah, vključno z endotelijskimi celicami, in ne v ledvicah in jetrih. Vezava IgG na receptorje FcRn ga ščiti pred celičnim metabolizmom in zagotavlja dolg T1 / 2.

Očistek bevacizumaba je pri ženskah 0,188 l / in pri moških 0,220 l /. Po prilagoditvi odmerka glede na telesno težo pri moških je očistek bevacizumaba za 17% večji kot pri ženskah. Po dvokomornem modelu je T1 / 2 za ženske 18 dni, za moške - 20

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Starejši bolniki (starejši od 65 let)

V farmakokinetiki bevacizumaba ni bilo pomembne razlike glede na starost.

Otroci in mladostniki

Podatkov o farmakokinetiki bevacizumaba pri otrocih in mladostnikih je malo. Razpoložljivi podatki ne kažejo razlike med očistkom Vc in bevacizumaba pri otrocih, mladostnikih in odraslih bolnikih s solidnimi tumorji..

Bolniki z ledvično ali jetrno okvaro

Varnosti in učinkovitosti bevacizumaba pri bolnikih z ledvično ali jetrno okvaro niso preučevali, ker ledvice in jetra niso glavni organi presnove in izločanja bevacizumaba.

Posebni pogoji

Zdravljenje z zdravilom Avastin se lahko izvaja le pod nadzorom zdravnika z izkušnjami pri zdravljenju raka..

Pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Avastin®, obstaja večje tveganje za perforacijo prebavil. Zabeleženi so bili hudi primeri perforacije prebavil, vklj. s smrtnim izidom (0,2-1% vseh bolnikov, ki prejemajo zdravilo Avastin®). Klinična predstavitev prebavil v prebavilih je bila različno resna in je segala od znakov prostega plina na rentgenskem slikanju trebuha, ki je izginil brez zdravljenja, do perforacij z abscesom trebuha in smrtjo. V nekaterih primerih je prišlo do osnovnega intraabdominalnega vnetja zaradi čirja na želodcu, nekroze tumorja, divertikulitisa ali kolitisa, povezanega s kemoterapijo. Razmerje med razvojem intraabdominalnega vnetja in perforacijo prebavil pri jemanju zdravila Avastin® ni ugotovljeno. Vendar je pri zdravljenju bolnikov z zdravilom Avastin® z znaki intraabdominalnega vnetja potrebna previdnost. Če se razvije perforacija, je treba zdravljenje z zdravilom Avastin® prekiniti.

Pri zdravljenju z zdravilom Avastin so poročali o primerih nastanka fistule, vključno s smrtnimi primeri. Fistule v prebavilih so se najpogosteje pojavile pri bolnikih z metastatskim kolorektalnim rakom (do 2% primerov), manj pogosto pri drugih lokalizacijah tumorjev. Redko (? 0,1% -

Stranski učinki

Najresnejši neželeni učinki: perforacija prebavil, krvavitve, vključno s pljučnimi krvavitvami / hemoptizo (pogosteje pri bolnikih z nedrobnoceličnim pljučnim rakom brez ploščic), arterijska trombembolija.

Pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo Avastin®, so najpogosteje opazili: zvišan krvni tlak, šibkost ali astenijo, drisko, slabost in bolečine v trebuhu.

Povišanje krvnega tlaka in razvoj proteinurije je verjetno odvisno od odmerka..

Sledijo neželeni učinki različne resnosti po klasifikaciji Nacionalnega inštituta za raka (NCI-CTC), ki se pojavijo pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo Avastin® samostojno ali v kombinaciji s kemoterapijo za vse indikacije.

Določitev pogostosti neželenih učinkov: zelo pogosto (? 10%), pogosto (? 1% -

Dostava naročila v Moskvi

Pri naročilu na Apteka.RU se lahko odločite, da vas dostavijo v lekarno, ki je primerna za vas v bližini vašega doma ali na poti v službo.

Vsa dostavna mesta v Novosibirsku - lekarne

Avastin

Sestava

1 steklenica (4 ml) vsebuje koncentrat za pripravo infuzijske raztopine, ki vsebuje 100 mg bevacizumaba (v 1 ml - 25 mg aktivne snovi) in neaktivne pomožne snovi: α, α-trehaloza dihidrat, natrijev fosfat monohidrat, dinatrijev fosfat brezvodni, polisorbat 20 in destilirana voda.

Obrazec za sprostitev

Koncentrat, namenjen pripravi raztopine za infundiranje, je na voljo v steklenicah po 4 in 16 ml, ki so pakirane v kartonske škatle. Koncentrat je bistra, brezbarvna ali opalescentna bež tekočina.

farmakološki učinek

Ima protitumorski učinek.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Bevacizumab je rekombinantno, gensko spremenjeno, hiperhimerno, torej blizu človeškega monoklonskega protitelesa, ki se lahko selektivno veže na bioaktivni faktor VEGF in ga s tem nevtralizira. Z zaviranjem tega rastnega faktorja endotelija žilne stene z receptorji Flt-1 in KDR povzroči zmanjšanje vaskularizacije (tvorba novih žil) in zaviranje rasti novotvorbe. Avastin učinkovito zavira metastatsko napredovanje in zmanjšuje mikrovaskularno prepustnost tumorjev različnih vrst, začenši z rakom debelega črevesa, dojk, trebušne slinavke in prostate.

Farmakokinetika je linearna in je značilna za majhen očistek in obseg porazdelitve glede na dolg razpolovni čas zdravila. To vam omogoča, da dosežete zahtevano raven terapevtske koncentracije v krvni plazmi z eno samo injekcijo v presledku 14-21 dni..

Očistek ni odvisen od starosti, vendar je 30% večji pri nizki ravni albumina, 7% višji pri pomembni tumorski masi v primerjavi s pacienti s povprečno maso albuminov in novotvorb.

Porazdelitev je 2,7 litra (ženske) in 3,3 litra (moški), kar je enakovredno standardni količini porazdelitve imunoglobulina G in drugih monoklonskih protiteles. Popravek odmerka ob upoštevanju teže bolnika v prihodnosti pri moških daje za 17-20% večji obseg porazdelitve kot pri ženskah.

Presnova in izločanje: postopek je podoben naravnemu IgG - brez vezave na vaskularni endotelijski rastni faktor proteolitični katabolizem poteka v vseh telesnih celicah, vključno z endotelijskimi celicami. Razpolovni čas pri ženskah traja približno 18 dni, pri moških pa 20.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Avastin se uporablja za različne vrste raka kot prva linija zdravljenja:

  • lokalni ponavljajoči se ali metastatski (posledica metastaz iz drugega organa) rak dojke - zdravilo Avastin se uporablja v kombinaciji s kemoterapijo na osnovi taksanov;
  • Neoperabilen, ponavljajoč se ali metastatičen neplokocelični nedrobnocelični pljučni rak - s kemoterapijo na osnovi platine
  • rak trebušne slinavke in prostate;
  • skupni epitelijski in ponavljajoči se rak jajčnikov III B, III C, IV stopnje;
  • rak jajcevodne cevi, vključno s primarno ponavljajočimi se;
  • peritonealni rak v kombinaciji s paklitakselom;
  • metastatska ledvična celica (RCC) - v kombinaciji z α-2a interferonom;
  • glioblastom: kot monoterapija ali z irinotekanom pri bolnikih (s ponavljajočim se glioblastomom);
  • metastatski kolorektalni rak: zdravilo se uporablja v kombinaciji s tečaji kemoterapije na osnovi fluoropirimidinov.

Kontraindikacije

  • okvara ledvic ali jeter;
  • nosečnost in dojenje;
  • preobčutljivost za sestavine zdravila;
  • otroci do 18 let.

Uporabljajte previdno, kadar:

  • arterijska hipertenzija ali trombembolija v anamnezi;
  • starostna kategorija od 65 let;
  • s krvavitvami, celjenjem ran, izkašljevanjem krvi, hemoragično diatezo prirojenega izvora in pridobljeno koagulopatijo, v kombinaciji z velikimi odmerki antikoagulantov, s kardiovaskularnimi boleznimi ali kongestivnim srčnim popuščanjem v anamnezi, agranulocitozo, proteinurijo in anamnezo sindroma encefalopatije.

Stranski učinki

  • perforacija prebavil (zahteva ukinitev zdravila);
  • krvavitve, različne krvavitve, hemoptiza;
  • sinkopa;
  • slabost, driska ali zaprtje;
  • hipertenzija;
  • dehidracija;
  • zaspanost;
  • postopno srčno popuščanje;
  • sepsa;
  • febrilna nevtropenija;
  • glavoboli;
  • ishemični napad;
  • astenija in šibkost;
  • hipoksija;
  • stomatitis;
  • levkopenija;
  • arterijska trombembolija;
  • bolečine v želodcu;
  • proteinurija, nevtropenija, trombocitopenija, anemija, mialgija;
  • absces;
  • vnetje sluznice;
  • suha koža;
  • anoreksija;
  • dizartrija;
  • periferna senzorična nevropatija;
  • bruhanje in sprevržen okus;
  • osteonekroza čeljustnih kosti;
  • globoka venska tromboza;
  • črevesna obstrukcija;
  • možganska kap;
  • solzenje;
  • dispneja;
  • eksfoliativni dermatitis;
  • supraventrikularna tahikardija;
  • rinitis;
  • preobčutljivostne reakcije;
  • okvara vida;
  • izumrtje funkcije jajčnikov;
  • sprememba pigmentacije;
  • hipertenzivna encefalopatija;
  • sindrom palmarno-plantarne eritrodisestezije;
  • artralgija;
  • tvorba fistule;
  • perforacija nosnega septuma;
  • dvig temperature.

Navodila za uporabo zdravila Avastin (način in odmerek)

Za pripravo raztopine za infundiranje je treba koncentrat razredčiti do zahtevane prostornine z 0,9% raztopino natrijevega klorida, tako da je koncentracija bevacizumaba 1,4-16,5 mg / ml, pri čemer je pomembno upoštevati pravila asepse in najprej pregledati vključitve in razbarvanje. Navodila za uporabo zdravila Avastin kažejo, da je raztopino za infundiranje prepovedano injicirati v toku: lahko samo intravensko kapljate.

Začetni odmerek se daje v 1,5 urah po kemoterapiji, nato pa se lahko uporabijo naslednji odmerki pred kemoterapijo in po njej. Ob dobri toleranci se druga infuzija izvede v 1 uri, če je bila tudi dobro prenesena, potem je vse ostalo mogoče opraviti v naslednjih 0,5 urah.

Standardni odmerek glede na vrsto raka:

  • Metastatska kolorektalna terapija prve terapije vključuje odmerek 5 mg na kg telesne mase enkrat na 2 tedna ali 7,5 mg na kg telesne teže enkrat na 3 tedne. Kot drugo zdravljenje: odmerek 10 mg na kg enkrat na 2 tedna ali 15 mg / kg v obliki infuzije z intervalom 3 tedne.
  • Pri lokalno ponavljajočem se ali metastatskem raku dojke je predpisan odmerek 10 mg / kg vsaka 2 tedna. ali 15 mg / kg enkrat na 3 tedne.
  • Za napredno, neoperabilno, metastatsko ali ponavljajočo se neskvamocelično nedrobnocelično pljučno obolenje s kemoterapijo na osnovi platine (največ 6 kemoterapijskih ciklov) in nato z monoterapijo Pri kemoterapiji na osnovi cisplatina je odmerek 7,5 mg / kg predpisan enkrat na 3 tedne. ali s kemoterapijo na osnovi karboplatina - 15 mg / kg enkrat na 3 tedne.
  • Pri napredovalem in metastatskem karcinomu ledvičnih celic se priporoča odmerek 10 mg / kg enkrat na 2 tedna.
  • Glioblastom, rak jajčnika, primarni peritonej, jajcevod - 10 mg / kg enkrat na 2 tedna. ali 15 mg / kg v intervalih po 3 tedne.

Pozor! Terapijo je treba izvajati dolgo časa. Če obstajajo znaki napredovanja bolezni, je treba zdravljenje z zdravilom Avastin takoj prekiniti..

Preveliko odmerjanje

Spremljajo ga povečani neželeni učinki in močni glavoboli. Pri nekaterih bolnikih so jih opazili v enkratnem odmerku 20 mg / kg. Predpisano je simptomatsko zdravljenje, ker ni posebnega protistrupa.

Interakcija

Zdravilo Avastin je farmacevtsko nezdružljivo z raztopinami dekstroze. Poleg tega lahko poveča tveganja v kombinaciji z:

  • Sunitinib malat - razvoj mikroangiopatske hemolitične anemije.
  • Platina in taksani - razvoj nalezljivih zapletov, hude nevtropenije in povečane umrljivosti.
  • Panitumumab, Cetuksimab - toksičnost in smrtnost zdravil se povečujeta.

Pogoji prodaje

Na voljo v lekarnah le na recept.

Pogoji skladiščenja

Izven dosega majhnih otrok, v temnem prostoru. Temperatura 2-8 ° Celzija. Ne zamrzujte.

Zaradi odsotnosti konzervansov rok uporabnosti pripravljene raztopine ni več kot 24 ur, pod pogojem, da je temperatura okolice 2-8 ° C in da je redčenje potekalo v nadzorovanih in aseptičnih pogojih, sicer za posledice uporabe zdravila prevzame odgovornost uporabnika..

Rok uporabnosti

Pod pogojem, da je embalaža nedotaknjena - 2 leti.

Posebna navodila

Avastin v oftalmologiji ni namenjen intravitrealnemu dajanju (injiciranje v očesno votlino), saj lahko povzroči takšne neželene pojave, kot so: infekcijski endoftalmitis in druge vnetne bolezni, v različni meri povzroči izgubo vida, vključno z vztrajno slepoto.

Med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo moti plodno angiogenezo. Moški in ženske v rodni dobi ter doječe matere med zdravljenjem z zdravilom Avastin in v šestih mesecih po koncu tečaja morajo uporabljati kontracepcijske metode.

Analogi

  • Alimta
  • Mabthera
  • Vectibix

Mnenja o zdravilu Avastin

Pregledi bolnikov se razlikujejo, vendar mnogi opažajo napredek in zmanjšanje velikosti tumorja, vendar žal ne govorimo o popolnem okrevanju. Najpogosteje se bolniki pritožujejo zaradi neželenih učinkov - zabeleženi so glavoboli, skoki krvnega tlaka, v oftalmologiji primeri slabovidnosti, vključno z njegovo popolno izgubo..

Avastinova cena kje kupiti

Zdravilo lahko kupite po ceni približno 20 tisoč rubljev za stekleničko 4 ml ali 74.700 rubljev za stekleničko 16 ml. Cena Avastina v Moskvi je lahko za velikost nižja od 18 oziroma 45 tisoč za 4 oziroma 16 ml. V internetu lahko najdete oglase, kot je »kupujte-prodajajte Avastin po ugodni ceni«, vendar se zdravilo ne prodaja na prodaj in je bolje, da ne uporabljate zasebnih storitev ali vsaj preverite licence in potrdila.