loader

Glavni

Retina

Aciklovir v obliki ampule: informacije o zdravilu in navodila za uporabo

Zdravilo je vključeno v kompleksno terapijo preprostih herpesnih okužb prve in druge vrste (na ustnicah in genitalijah), pa tudi virusa Varicella Zoster (herpesna okužba tretje vrste povzroča norice).

Znano je, da je nemogoče popolnoma okrevati po herpesu, vendar je s pomočjo dobro izbranega terapevtskega režima mogoče doseči dolgoročno remisijo, to je znatno zmanjšati pogostost poslabšanj. Virusi herpesa prve in druge vrste prizadenejo predvsem kožo in sluznico, redkeje so poškodovani notranji organi in centralni živčni sistem.

Pri herpesni okužbi prve vrste se najpogosteje pojavlja tako imenovani "oralni" herpes (ali znani "herpes"), manj pogosto to sredstvo povzroča genitalni herpes. Herpes simplex bolezen tipa 2 se prenaša spolno in je vzrok za genitalni herpes.

Klinična slika s herpesom se zmanjša na pojav bolečih papul in ran na prizadetem območju. Virus je najbolj kužen, ko se pojavijo simptomi, vendar se lahko prenaša, tudi če simptomov ni..

Treba je opozoriti, da okužba s herpesom druge vrste poveča tveganje za okužbo in prenos virusa človeške imunske pomanjkljivosti (HIV).

Oblika, sestava in embalaža

Na voljo v steklenih vsebnikih po 250 mg za intravensko uporabo. Ena steklenička z 20 ml vsebuje 250 mg učinkovine. Steklenice s prostornino petdeset in sto mililitrov imajo 500 oziroma 1000.

farmakološki učinek

Zdravilo kaže dobre rezultate pri zdravljenju virusov herpes simplex tipa 1 in 2, pa tudi noric zoster (norice). Po vstopu v celico, okuženo z nalezljivim povzročiteljem, se aktivna snov fosforilira s sproščanjem aciklovir trifosfata. Slednja zavira infekcijsko DNA polimerazo, preprečuje nadaljnjo sintezo deoksiribonukleinske kisline.

Farmakokinetika

Pri odraslih je po urni infuziji 2,5 mg, 5 mg in 10 mg na kilogram telesne mase največja plazemska koncentracija 5,1 μg, 9,8 μg in 20,7 mg na mililiter. Po sedmih urah koncentracija pade na 0,5, 0,7 in 2,3.

Pri dojenčkih, mlajših od treh mesecev, ko dajemo deset miligramov na kilogram telesne teže v eni uri z 8-urnimi prekinitvami, je največja koncentracija 13,8 μg na mililiter krvi, najmanjša koncentracija pa 2,3 μg na mililiter.

Zdravilna učinkovina prodre skozi placento in fiziološko pregrado med obtočilnim sistemom in centralnim živčnim sistemom. Vsebnost aciklovirja v cerebrospinalni tekočini je 50% količine, zabeležene v plazmi. Sredstvo prodre v materino mleko.

Ne opazimo negativnega vpliva na človeške celice. Zdravilo se izloči skozi ledvice s filtracijo in izločanjem. Razpolovni čas je 2,9 ure, pri majhnih otrocih 3,8. Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo se razpolovni čas poveča na 19,5 ure, pri hemodializi pa na 5,37. Izločanje zdravila skozi ledvice bistveno presega izločanje kreatinina, kar kaže na izločanje zdravila z glomerulno filtracijo in tubularno sekrecijo.

Mehanizem delovanja

Molekularni mehanizem protivirusnega delovanja je v konkurenčnem razmerju s timidin kinazo (encimom iz skupine kinaz, lahko ga sintetizirajo virusi herpesa) nalezljivega povzročitelja in postopno fosforilacijo, kar ima za posledico tvorbo mono-, di- in trifosfata. Aciklovir trifosfat nadomešča deoksiguanozin v virusni DNA, zavira aktivnost DNA polimeraze in moti proces replikacije.

Indikacije

Indikacije za uporabo zdravila so:

  1. Okužbe z virusom herpes simplex pri imunsko oslabelih bolnikih.
  2. Primarne in ponovne okužbe z virusom Varicella zoster pri imunsko oslabelih in normalnih bolnikih.
  3. Encefalitis zaradi okužbe s herpes simplexom.
  4. Okužbe kože in sluznic, ki jih povzroča virus herpesa.
  5. Preprečevanje okužb z virusom herpes simplex pri imunsko oslabelih bolnikih.
  6. Primarne in sekundarne okužbe z Varicella zoster pri imunsko oslabelih bolnikih.
  7. Poškodbe kože in sluznic zaradi okužbe s herpes simplexom.
  8. Keratitis, ki ga povzroča herpes.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo:

  1. Preobčutljivost za zdravilo.
  2. Nosečnost (razen hudih nalezljivih bolezni, ki ogrožajo pacientovo življenje).

Navodila za uporabo

Odraslim za zdravljenje okužbe s herpes simpleksom z močno zmanjšano imunostjo, vključno z oslabljeno absorpcijo v tankem črevesu, se predpiše intravensko (IV) 5 mg na kilogram teže trikrat na dan vsakih 8 ur.

Za bolezni, ki jih povzročajo okužbe s herpes simpleksom (razen herpes-povzročenega meningoencefalitisa), se intravensko da 5 mg na kilogram telesne teže trikrat na dan vsakih 8 ur.

Odmerek za herpesni meningoencefalitis je deset miligramov na kilogram (če ledvice delujejo normalno). Terapijo je treba začeti čim prej..

Za preprečevanje enostavnih herpetičnih okužb z oslabljeno imunostjo, vključno po presaditvi kostnega mozga in oslabljeni absorpciji v črevesju, se intravensko trikrat na dan vbrizga 5 mg na kilogram telesne teže.

Odmerek za okužbe, ki jih povzroča Varicella zoster, je 5 mg na kilogram telesne teže trikrat na dan z osemurnim premorom. Pri oslabljeni imunosti se odmerek poveča na 10 mg na kilogram, če ledvice delujejo normalno. Terapijo je treba začeti ob prvih znakih izpuščaja..

Za preprečevanje bolezni citomegalovirusa (CMV) se predpiše 500 mg na m2 trikrat na dan. Zdravljenje traja pet dni pred načrtovano operacijo možganov in trideset dni po njem.

Z zelo zmanjšano imunostjo pri odraslih je intravensko dajanje aciklovirja del kompleksne terapije, potek zdravljenja je en mesec, nato preidejo na tabletno obliko.

Otroci, stari od treh mesecev do dvanajstih let, običajno dobijo odmerek, ki je ½ odmerek za odrasle (250 mg na m2 trikrat na dan).

Otrokom z zmanjšano imunostjo za preprečevanje herpesne okužbe prve in druge vrste je predpisan odmerek 250 mg na m2 trikrat na dan. Podoben odmerek je indiciran za zdravljenje noric pri otrocih..

Za zdravljenje meningoencefalitisa in noric z imunsko pomanjkljivostjo se predpiše intravensko 500 mg na m2 3-krat na dan v presledku osmih ur (če ledvice normalno delujejo).

Za preprečevanje CMV pri otrocih, starejših od dveh let, uporabite enake odmerke kot pri odraslih (500 mg na m2 trikrat na dan pet dni pred operacijo in en mesec po operaciji).

Odmerjanje je izbrano glede na očistek kreatinina: 5-10 mg na kilogram ali 500 mg na m2 dvakrat na dan z očistkom 25-50 ml na minuto, 2,5-5 mg na kilogram ali 250 mg na m2 z očistkom manj kot 10 ml na minuto (če se izvaja hemodializa ali neprekinjena ambulantna peritonealna dializa).

Trajanje tečaja je odvisno od bolnikovega stanja in njegove reakcije na zdravljenje. Zdravilo se daje intravensko pet do sedem dni. Pri meningoencefalitisu je tečaj deset dni.

Pravila za pripravo raztopine za infundiranje

Vsebino ene stekleničke z 250 mg raztopite v 10 ml sterilne vode za injekcije ali sterilne 0,9% fiziološke raztopine. Nastalo sestavo injiciramo počasi (več kot eno uro) ali kapljamo, pri čemer nastali volumen (25 mg v enem mililitru) dodatno razredčimo v 40 ml topila (skupni volumen tekočine 50 ml, v enem mililitru - 5 mg).

Za intravensko dajanje prašek iz ene viale (0,5 g) razredčimo v 20 ml sterilne vode za injekcije ali v 0,9% fiziološki raztopini. Sestava se injicira počasi v eni uri ali s kapalko (nastalo raztopino dodatno zmešamo z 80 ml topila, celotna prostornina mora biti sto mililitrov).

Za intravensko dajanje vsebino viale (1 g) razredčimo v štiridesetih mililitrih vode za injekcije ali fiziološke raztopine. Za kapljično injekcijo dodatno razredčite s 160 ml topila (skupaj 200 ml).

Kristali prahu se morajo popolnoma raztopiti v tekočini. Uporablja se lahko samo sveže pripravljena formula.

Ko uporabljamo odmerke do petsto miligramov za odrasle, mora biti količina tekočine vsaj 100 ml. Če dajemo velike odmerke (do tisoč miligramov), se količina poveča.

Zdravilo se daje intravensko počasi, kapljično, več kot eno uro, ne glede na odmerek. Za vbrizgavanje lahko uporabite vbrizgalno črpalko z regulatorjem pretoka tekočine.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje povzroči zvišanje koncentracije kreatinina in sečnine v plazmi in okvaro delovanja ledvic.

  • zmedenost zavesti;
  • vročina;
  • konvulzivni sindrom;
  • halucinacije;
  • koma.

V primeru prevelikega odmerjanja se opravi hemodializa (zdravilo odstrani iz telesa).

Neželeni učinki

Neželeni učinki vključujejo:

  • povečanje koncentracije kreatinina v plazmi (z nizko hidracijo);
  • akutna ledvična odpoved (v skrajnih primerih);
  • lokalno vnetje, ko izdelek pride na kožo;
  • slabost, bruhanje;
  • povišani jetrni encimi;
  • kožni izpuščaji.

Ali lahko uporabljam med nosečnostjo?

Za nosečnice in doječe matere se izdelek lahko uporablja samo iz vitalnih razlogov. Med zdravljenjem prenehajte z dojenjem.

Interakcije z zdravili

Medsebojnega delovanja aciklovirja z drugimi klinično pomembnimi zdravili niso opazili. Zdravila, ki jih ledvice izločajo tudi skozi tubularno sekrecijo, lahko povečajo koncentracijo zdravilne učinkovine v krvi (na primer cimetidin)..

Zaradi širokega razpona terapevtskih režimov odmerka ni treba prilagajati.

Kombinacija aciklovirja in imunosupresivov, ki se uporabljajo pri presaditvi organov, poveča koncentracijo prvega.

Posebna navodila

Osebe z imunsko pomanjkljivostjo lahko razvijejo odpornost proti virusu, zlasti pri sekundarnih tečajih.

Če so otroške norice blage, Acyclovir ni predpisan. Uporaba zdravila pri otrocih z normalno imunostjo za preprečevanje poslabšanja herpesnih okužb in za zdravljenje herpes zoster pri otrocih ni priporočljiva zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov.

Uporaba IV zdravila en mesec pred presaditvijo kostnega mozga z nadaljnjim peroralnim dajanjem zmanjša smrtnost.

Med zdravljenjem je treba izvajati rehidracijo, zlasti pri starejših ljudeh in pri uporabi velikih odmerkov.

Orodje ne vpliva na sposobnost nadzora mehanizmov, avtomobila itd..

Kaj pravijo bolniki?

Eden od pregledov za injekcije aciklovirja v ampulah:

»Moj brat ima nizko imuniteto. Pred kratkim sem zbolel za noricami, od samega začetka je bila bolezen zelo težka. Poklicali so zdravnika, ki je predpisal intravensko dajanje aciklovirja. Stanje se je kljub zelo resnemu stanju začelo hitro izboljševati. Prepričan sem, da so pomagale injekcije z aciklovirjem. Zapletov in stranskih učinkov ni bilo. Zdravnik je dejal, da se injekcije Acyclovir običajno predpisujejo zaradi zapletov, vendar se je odločil, da bo varno igral in jih takoj predpisal. Prišla je medicinska sestra in namestila sistem. Zdravilo je dokazalo svojo učinkovitost ".

Eliza, stara 24 let

Nasveti za paciente:

  1. Samozdravljenje nikakor ni dovoljeno. To je resno zdravilo, ki se lahko uporablja le pod strogimi indikacijami (no, zamenjati ga je treba z mazilom brez recepta).
  2. Strogo upoštevajte vzorec, ki ga je predpisal zdravnik.
  3. Strogo upoštevajte pogostost in pogostost dajanja: na primer vsakih osem ur trikrat na dan.

Značilnosti sredstev v ampulah lahko poudarite v skladu s pregledi na njem. Prednosti aciklovirja za intravensko uporabo:

  1. Brez strupenih učinkov na telo.
  2. Neželeni učinki se pojavijo le redko.
  3. Ugodna cena.
  4. Visoka učinkovitost.
  1. Nemogoče samostojne uporabe (za nastavitev sistema mora biti usposobljen strokovnjak).
  2. Strogo upoštevanje pogostosti dajanja (vsakih 8 ur).
  3. Sposobnost oslabitve učinka z večkratno uporabo tečaja.

Ocenjena cena v rubljih, odvisno od oblike izdaje

V povprečju 0,25 g steklenica stane 330-350 rubljev.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Rok uporabnosti zdravila je tri leta. Pripravljena raztopina za parenteralno dajanje se hrani pri temperaturi od 15 ° C do 25 ° C največ dvanajst ur.

Uvedba motne raztopine ni dovoljena, pa tudi, če se med redčenjem pojavijo kristali.

Takšno sestavo je treba odstraniti s preverjanjem roka uporabnosti na embalaži. Spremembe v rešitvi se lahko pojavijo zaradi nepravilnega shranjevanja (neupoštevanje pravil o shranjevanju). Ne morete uporabiti zdravila s potekom roka.

Lekarniške počitnice

Zdravilo se izda strogo na recept.

Analogi

Analog Aciklovirja v vialah je Zovirax. Sestava zdravila je enaka. Razlika je v proizvajalcu. Zovirax proizvaja italijansko podjetje GlaxoSmithKline. Stroški petih steklenic so 1620 rubljev. Aciklovir proizvaja rusko farmacevtsko podjetje Pharmaktivy Capital LLC. Za ceno sta obe zdravili približno enaki.

Učinkovitost uporabe zdravila Acyclovir v injekcijah

Injekcije aciklovirja lahko kupite v posebni temni stekleni posodi z 0,25 g za intravensko uporabo. 20-mililitrska steklenička vsebuje 250 mg učinkovin. Kapaciteta 50 in 100 ml vsebuje petsto oziroma tisoč aktivnih sestavin.

Farmakološke lastnosti

Zdravilo je dobro delovalo pri zdravljenju herpesvirusa 1 ali 2 (popularno: norice). Po vstopu v telo aktivna snov prenese in sprosti katalizirani encim. Aciklovir trifosfat pomaga upočasniti encimsko reakcijo in preprečuje nadaljnjo sintezo polinukleotida DNA.

Kemične reakcije v telesu

Pri odraslih je po 60 minutah intravenske infuzije aktivne snovi v majhni količini mogoče doseči njeno največjo koncentracijo v plazmi precej hitro. Delovanje aciklovir trifosfata po sedmih urah oslabi, vendar bo njegova koncentracija v krvi zadostna za boj proti bolezni.

Pri dojenčkih, mlajših od treh mesecev, ko je treba v 60 minutah uporabiti 10 mg zdravila na kilogram teže, je mogoče doseči največjo koncentracijo trinajst μg v enem mililitru plazme. V tem primeru bodo najmanjši kazalniki dva μg.

Aciklovir trifosfat lahko prodre v meje posteljice in fizično. ovira med pretokom plazme in živčnim sistemom. Vsebnost trifosfata v cerebrospinalni tekočini je 1/2 njegove količine. Sredstvo lahko pride v materino mleko.

Negativni učinek na celice ni viden. Aktivne sestavine in vse nepotrebne sestavine se naravno izločijo s filtracijo in izločanjem. Razpolovni čas se pojavi v 180 minutah, pri dojenčkih - 240. Bolniki s kronično ledvično boleznijo lahko razpolovni čas opazijo po 20 urah. Izločanje zdravila na naraven način pomembno vpliva na kreatin-fosfatno reakcijo, ki signalizira izločanje zdravila Acyclovir skozi začetno stopnjo tvorbe urina in tubularne sekrecije.

S starostjo se čas izločanja aciklovir trifosfata znatno poveča. Pri otrocih, mlajših od treh mesecev, je razpolovni čas izločanja po 60-minutnem kapanju 4 ure.

Mehanizem delovanja

Na molekularni ravni je mehanizem protivirusnega učinka v konkurenčnem medsebojnem povezovanju s sestavinami skupine kinaz (timidin kinaza, ki lahko združuje viruse herpesa) nalezljivega povzročitelja in zaporedni fotofosforilaciji. Aktivna komponenta nadomešča nukleozid, ki je sestavljen iz gvanina in deoksiriboze v virusni celici, zavira njegovo delovanje z odstranjevanjem encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju. Zdravilo aciklovir se je izkazalo na nacionalnem trgu.

Kdaj se prijaviti

Kdaj uporabiti opisano zdravilo Acyclovir:

  • Infekcijski procesi, ki jih povzroča Herpes simplex pri bolnikih s šibkim imunskim sistemom.
  • Primarna in ponavljajoča se manifestacija virusa Varicella-Zoster pri bolnikih z normalnim in šibkim delovanjem imunskega sistema.
  • Vnetje možganov, ki ga povzročajo povzročitelji herpesa.

Uporaba zdravila aciklovir je smiselna pri okužbah na koži ali sluznicah, ki jih povzročajo herpetični mikroorganizmi.

  • Preprečevanje nalezljivih procesov, ki jih povzroča Herpes simplex pri bolnikih s šibkim imunskim sistemom.
  • Primarna in ponovna okužba, ki je povzročila norice-zoster, pri bolnikih z normalnim delovanjem imunskih procesov.
  • Lezije kože in sluznice zaradi preprostih herpetičnih mikroorganizmov.
  • Vnetje roženice očesa, ki ga povzroča herpes.

Kadar ni dovoljeno uporabljati zdravila Acyclovir

Elementi, ki prepovedujejo uporabo zdravila Acyclovir, vključujejo:

  • Preobčutljivost za zdravilne učinkovine zdravila.
  • Čakalna doba za dojenčka (izjema so hudi nalezljivi virusi, ki ogrožajo življenje matere in otroka).

Navodila za aciklovir

  • Za odrasle med zdravljenjem okužbe v obdobju močnega zmanjšanja imunosti, vključno z oslabljeno absorpcijo zdravila Acyclovir v prebavnem traktu, je predpisana njegova intravenska uporaba. V tem primeru mora biti odmerek pet mg na kg teže, zdravilo se injicira trikrat na dan po enakem časovnem intervalu.
  • Pri boleznih, ki so se pokazale po napadu herpes simpleksa (virus, ki ga povzroča meningoencefalitis, ni upoštevan), se trikrat na dan vsakih 8 ur predpiše pet mg zdravila Acyclovir na kg teže. Odmerkov aciklovirja se ne sme spreminjati brez zdravnikovega priporočila.
  • Odmerek za napad herpesa na možgansko ovojnico in snov je deset mg na kilogram (če se bolnik ne pritožuje zaradi delovanja ledvic). Priporočljivo je začeti zdravljenje takoj po odkritju virusa.
  • Da bi preprečili okužbe s šibkimi imunskimi procesi, tudi po kirurških posegih, je treba po istem času intravensko injicirati pet mg snovi na kg telesne teže..
  • Odmerjanje virusov, ki jih povzroča varičela-zoster, je pet mg na kg teže. Tudi tu ne pozabite na osemurni odmor. S šibkim imunskim sistemom se odmerek podvoji, odvisno od normalnega delovanja ledvic. Po prvem izpuščaju se mora začeti intravensko dajanje.
  • Za preprečevanje virusa citomegalovirusa se predpiše pet mg snovi trikrat na dan. Kapalke je treba dati v petih dneh pred načrtovanim kirurškim posegom na možganih. Po operaciji so kapljice predpisane še en mesec, preden pride do opaznega izboljšanja..
  • Z nestabilnim delovanjem imunskega sistema pri odraslih je uvedba aktivnih sestavin aciklovirja del kompleksne terapije, katere potek lahko traja 30 dni, potem je priporočljivo jemati isto zdravilo, vendar le v tabletah.

Pozor! Največja koncentracija zdravilne učinkovine za odrasle je 30 mg na kg telesne mase.

  • Otrokom, starim od treh mesecev do dvanajstih let, se na splošno priporoča uporaba polovice priporočenega odmerka za odrasle. Kapalko damo tudi trikrat na dan, pri čemer upoštevamo enak časovni interval..
  • Za otroke z nestabilnim imunskim sistemom je za namen bolezni, obravnavane v članku, predpisan odmerek 0,25 mg na kg telesne teže. Podoben odmerek se daje za zdravljenje Varicella-Zoster pri dojenčkih.
  • Za zdravljenje virusnega napada na možganske ovojnice in snov se Varicella-Zoster z nezadostnim imunskim odzivom predpiše petsto mg zdravila trikrat s premorom 480 minut (z normalnim delovanjem ledvic).
  • Za profilaktični namen citomegalovirusa pri otrocih, starih od dveh let, uporabite enak odmerek kot za odrasle (petsto mg trikrat na dan, pet dni pred operacijo in en mesec po njej).

Odmerjanje je treba izbrati glede na očistek endogenega kreatinina: od pet do deset mg na kg ali petsto mg dvakrat na dan s kazalnikom ledvične učinkovitosti od petindvajset do petdeset ml na minuto.

Trajanje zdravljenja je treba določiti glede na bolnikovo stanje in odziv na predpisano zdravilo. Zdravilo se daje intravensko ves teden. S poškodbami možganov - tečaj - 10 dni.

Kako pravilno pripraviti raztopino za injiciranje

Katero zdravilo aciklovir ste verjetno prebrali, vendar je enako pomembno, da ga pravilno kombinirate z drugimi sestavinami.

  • Vsebino ene steklenice, z drugimi besedami, dvesto petdeset miligramov raztopine, je treba vliti v sterilno vodo za injekcije (deset ml) ali v solno raztopino. Končno zmes injiciramo postopoma v obliki injekcije (daljše od 60 minut) ali s kapalko. Za to dobljeno maso dodatno razredčimo z vodo ali raztopino. Doseči morate prostornino petdeset ml.
  • Za injiciranje v veno je treba sredstvo iz ene ampule (pol grama) razredčiti v posebni vodi ali raztopini. Zmes postopoma vbrizgavamo v 60 minutah ali jo uporabimo za kapalko (nastalo zdravilo kombiniramo z raztopino, celotna prostornina izdelka mora biti 100 ml).
  • V nekaterih primerih je treba za intravensko uporabo vsebnost aciklovirja v ampulah razredčiti v štiridesetih ml tekočine ali fiziološke raztopine za injiciranje. Za kapalko vsebino dodatno razredčimo na indikator dvesto ml.
  • Mikroskopski delci prahu se morajo raztopiti v vodi. Priporočljivo je uvesti izključno sveže pripravljeno mešanico.
  • Če je smiselno uporabiti odmerek petsto mg za odraslo osebo, mora biti prostornina zdravila najmanj sto ml. Če se injicira velik odmerek (do 1000 mg), se volumen poveča.

Intravenske injekcije aciklovirja dajemo izredno počasi, tudi po kapljicah, ne glede na odmerek. Najmanj je eno uro. Za injiciranje je priporočljivo uporabiti injekcijsko črpalko, ki uravnava prejeto tekočino.

Prekomerno dajanje zdravila

Jemanje zdravila Acyclovir v velikem odmerku lahko povzroči povečan odstotek kreatinina in urina v krvi, kar bo vplivalo na razvoj ledvične odpovedi.

Simptomi:

  • Zmedena zavest;
  • Vročina;
  • Krči;
  • Različne motnje zaznavanja;
  • Izguba zavesti.

V tem stanju je priporočljivo opraviti zunajledvično čiščenje krvi..

Neželeni učinki

Med takšnimi reakcijami so opaženi:

  • Koncentracija presnovkov biokemičnih reakcij presnove aminokislin-beljakovin se večkrat poveča (z rahlo hidracijo);
  • Akutna ledvična odpoved (v izjemnih primerih);
  • Vnetne reakcije, če izdelek pride na kožo;
  • Bolniku je slabo, pogosto nato začne bruhati;
  • Poveča količino jetrnih encimov, ki povzročajo kožne izpuščaje.

Interakcija z drugimi tabletami

Medsebojnega delovanja zadevnega zdravila z drugimi zdravili z enakimi kliničnimi učinki niso ugotovili. Sestavine, ki se izločajo tudi naravno, lahko povečajo koncentracijo aktivne snovi v plazmi.

Pomembno je vedeti! Zaradi različnih terapevtskih odločitev odmerka ne prilagajajo. Kombinacija aciklovirja z imunosupresivi, ki se uporabljajo med operacijo, poveča koncentracijo zdravilnih učinkovin obeh zdravil.

Posebna priporočila

Pri ljudeh z zmanjšano imunostjo se lahko začne odpornost virusov na trifosfat, zlasti s ponavljajočim se tečajem. Če je otrokova varicella-zoster blaga, zdravila ni smiselno uporabljati.

Zaradi pomanjkanja kliničnih informacij in potrebnih raziskav ni priporočljivo uporabljati zdravila za otroke z normalnimi imunskimi procesi, da se prepreči razvoj nevarnih virusnih okužb. Uporaba trifosfata intravensko v 30 dneh pred presaditvijo kostnega mozga z nadaljnjim dajanjem zdravila v obliki tablet zmanjša verjetnost smrti.

Med zdravljenjem je pomembno, da napolnimo tekočino v telesu, zlasti pri starejših bolnikih in pri uporabi večjih odmerkov. Orodje na noben način ne bo vplivalo na sposobnost upravljanja vozila ali drugih mehanizmov.

Mnenja strokovnjakov se nanašajo na dejstvo, da so učinkovine zdravila učinkovite proti zgoraj opisanim virusom. Pri intravenski uporabi se prenaša brez zapletov in očitnih stranskih učinkov. Slednji se mimogrede razvijejo izjemno redko. Zdravniki uporabljajo za zdravljenje odraslih in otrok, vendar le pod strogim nadzorom.

Nekaj ​​nasvetov bolnikov

Glede na ocene ima Acyclovir svoje prednosti in slabosti. Za sprejem je treba preučiti nasvete ljudi, ki so že izkusili učinek zdravila na sebe. Ključna priporočila uporabnikov, ki so lahko v pomoč:

  • Aciklovirja ni dovoljeno uporabljati samostojno, ga intravensko injicirati ali pod kakršno koli izgovorom dati kapalko..
  • To je nevarno zdravilo, ki se uporablja strogo pod nadzorom strokovnjakov in v skladu s priporočenim odmerkom..
  • Pomembno je, da zdravljenje opravite s tečajem po ustaljeni shemi..
  • Zdravniki nadzorujejo pogostost in pogostost dajanja: na primer po sedmih urah trikrat na dan.
  • Prednosti intravenske uporabe:
  • Na notranje organe ni nevarnega in negativnega vpliva.
  • Redko se pojavijo neželene reakcije.
  • Donosna cena.
  • Visoka učinkovitost.

Minusi:

  • Ni je mogoče uporabljati samostojno (sistem lahko pravilno postavi le zdravstveni delavec).
  • Treba je natančno upoštevati pogostost vnosa (vsakih 7-8 ur).
  • Učinek ob ponovljenem zdravljenju lahko oslabi.

Analogi

Analog aciklovirja je Zovirax. Njihove aktivne snovi so popolnoma enake. Razlikuje se le proizvajalec: eden je italijanski, drugi domači. Intravenski aciklovir se še vedno pogosteje uporablja kot drugi analogi. Velja za učinkovitejšega in ne povzroča neželenih učinkov, ki bi lahko vplivali na življenje in zdravje bolnika. Stehtajte vse prednosti in slabosti zdravila in njegovega analoga in šele nato sprejmite odločitev o jemanju zdravila.

Aciklovir (Aciclovir)

Zdravilna učinkovina:

Vsebina

  • Sestava in oblika sproščanja
  • Značilno
  • farmakološki učinek
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Indikacije zdravila Acyclovir
  • Kontraindikacije
  • Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
  • Stranski učinki
  • Interakcija
  • Način uporabe in odmerjanje
  • Posebna navodila
  • Pogoji shranjevanja zdravila Acyclovir
  • Rok uporabnosti zdravila Acyclovir
  • Navodila za medicinsko uporabo
  • Cene v lekarnah
  • Ocene

Farmakološka skupina

  • Protivirusna zdravila (brez virusa HIV)

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

  • B00 Okužbe z virusom herpes simplex
  • B00.0 Herpetični ekcem
  • B00.1 Herpetični vezikularni dermatitis
  • B00.2 Herpetični gingivostomatitis in faringotonzilitis
  • B01 norice [norice]
  • B02 skodle [herpes zoster]
  • D84.9 Imunska pomanjkljivost, neopredeljena

Sestava in oblika sproščanja

Tablete1 zavihek.
aciklovir200 mg
pomožne snovi: mlečni sladkor; krompirjev škrob; aerosil; srednje molekulsko maso polivinilpirolidon; kalcijeva stearinska kislina

v konturni embalaži acheikova 10 kosov; v zavitku kartona 2 zavitka.

Opis dozirne oblike

Bele tablete.

Značilno

Protivirusno sredstvo iz skupine sintetičnih analogov acikličnega purinskega nukleozida - deoksiguanidina, ki je komponenta DNA.

farmakološki učinek

Farmakodinamika

Aciklovir je zelo specifičen za virus herpes simplex (HSV), vključno s HSV tipa 1 in HSV tipa 2, virusom Varicella zoster (VZV), virusom Epstein-Barr (EBV) in citomegalovirusom (CMV). V celičnih kulturah je aciklovir najbolj aktiven proti HSV-1, nato pa v padajočem vrstnem redu: HSV-2, VZV, EBV in CMV. Aciklovir prodre neposredno v celice, okužene z virusom. Celice, okužene z virusom, proizvajajo virusno timidin kinazo, ki fosforilira aciklovir v aciklovir monofosfat. Poleg tega je aktivnost virusne timidin kinaze v primerjavi z aciklovirjem veliko večja od učinka celičnih encimov nanj (v okuženih celicah je koncentracija aciklovir monofosfata 40–100-krat večja). Nadaljnja fosforilacija s celičnimi encimi vodi do tvorbe aciklovir trifosfata, ki je izjemno aktiven in selektiven zaviralec virusne DNA polimeraze. Verjetno je mehanizem zaviranja sinteze DNA z aciklovir trifosfatom ta, da je substrat za ta encim, kar omogoča vzpostavitev 3'-5 'vezi, ki je potrebna za podaljšanje verige DNA. Tako se izvede prezgodnja prekinitev verige DNA..

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju aciklovir v črevesju absorbira le delno. Po predpisovanju odmerka 200 mg 5-krat na dan C.maks aciklovir v krvni plazmi je 3,2 μmol (0,7 μg / ml), Cmin ) - 1,8 μmol (0,4 μg / ml).

Koncentracija aciklovirja v cerebrospinalni tekočini je 50% koncentracije v krvni plazmi. Vezava na beljakovine v plazmi je razmeroma nizka (9–33%). Aciklovir se v glavnem izloči iz telesa v nespremenjeni obliki skozi ledvice. Ledvični očistek aciklovirja je bistveno večji od očistka kreatinina, kar kaže, da se izloča ne le s glomerulno filtracijo, temveč tudi s tubulno sekrecijo.

Edini presnovek, ki ga najdemo v urinu, je 9-karboksimetoksimetilgvanin (10-15% predpisanega odmerka).

Indikacije zdravila Acyclovir

zdravljenje primarnih in ponavljajočih se okužb kože in sluznic, ki jih povzroča virus Herpes simplex;

zatiranje ponovitve okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex, pri bolnikih z normalnim in oslabljenim imunskim sistemom;

primarne in ponavljajoče se okužbe, ki jih povzroča virus Varicella zoster.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za aciklovir ali katero koli drugo sestavino zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je sestanek mogoč le v izjemnih primerih s strogo oceno razmerja med potrebo po uporabi zdravila in možnim tveganjem. Ne smejo ga dajati doječim materam.

Stranski učinki

Dermatološke reakcije: v redkih primerih opazimo kožne izpuščaje, ki po umiku zdravila izginejo.

V nekaterih primerih so možne motnje v prebavilih: slabost, driska in bolečine v trebuhu; v nekaterih primerih so možne hitro prehajajoče nevrološke motnje: omotica, zmanjšana koncentracija, halucinacije in zaspanost, predvsem pri bolnikih z zmanjšano ledvično funkcijo; zelo redko pride do začasnih sprememb krvne slike in aktivnosti jetrnih encimov. Zabeleženi so bili posamezni primeri glavobola, utrujenosti, izčrpanosti, zaspanosti, nespečnosti in težav z dihanjem.

Interakcija

Probenecid upočasni izločanje aciklovirja.

Način uporabe in odmerjanje

Notri. Za odrasle bolnike za zdravljenje primarnih okužb in recidivov herpes simpleksa kože in sluznice - 1 tabela. (Z 200 mg) Aciklovir 5-krat na dan. Trajanje zdravljenja je običajno 5 dni. V hujših primerih bo morda potrebno daljše zdravljenje. Pri bolnikih z znatno oslabljenim imunskim sistemom (na primer po presaditvi kostnega mozga) ali pri bolnikih z nezadostno absorpcijo v črevesju je potrebno povečanje enkratnega odmerka na 400 mg ali intravensko dajanje zdravila. Za zatiranje ponovitve okužbe, ki jo povzroča Herpes simplex, pri bolnikih z normalnim imunskim sistemom, 1 tabela. Aciklovir (200 mg) 4-krat na dan ali 2 tableti. 2-krat na dan. Za preprečevanje okužbe s herpes simplexom pri bolnikih s šibkim imunskim sistemom - 1 tabela. (Z 200 mg) 4-krat na dan. Pri bolnikih s hudo okvarjeno imunsko obrambo (na primer pri presaditvi kostnega mozga) ali pri bolnikih z nezadostno črevesno absorpcijo se lahko en odmerek poveča na 2 tableti. sestanek.

Otroci: za zdravljenje okužbe, ki jo povzroča Herpes simplex, in preprečevanje te okužbe ob oslabljeni imunski obrambi otroci, starejši od 2 let, dobijo enak odmerek kot odrasli; mlajši od 2 let - polovica odmerka za odrasle.

Starejši bolniki: pri starejših bolnikih se stopnja celotnega izločanja aciklovirja zmanjša. Med zdravljenjem z visokimi peroralnimi odmerki zdravila je treba v bolnikovo telo zagotoviti zadostno količino tekočine. V primeru okvare ledvične funkcije je treba posebno pozornost nameniti zmanjšanju odmerka. Odločitev za uporabo zdravila pri bolnikih z omejenim delovanjem ledvic sprejme zdravnik.

Posebna navodila

Prejšnje zdravljenje bo učinkovitejše. Pri imunsko oslabelih bolnikih z večkratnimi ponavljajočimi se načini zdravljenja včasih nastane virusna odpornost na aciklovir.

Indikacije in navodila za uporabo injekcij Aciklovir

Okužba s herpesom povzroča veliko nevšečnosti. Poleg značilnega izpuščaja ima bolnik poslabšanje splošnega počutja. Človek se počuti šibkega, pogosto se njegova temperatura dvigne in mesta izpuščaja na sluznicah bolijo in srbijo. Odlična rešitev je injiciranje aciklovirja. Je učinkovito sredstvo v boju proti herpes 1, 2 in 4 vrstam, noricam in herpes zoster, citomegalovirusu.

Sestava

Zdravilna učinkovina aciklovirja je v soglasju z imenom zdravila, predstavljenim v obliki natrijeve soli.

Aciklovir za injiciranje se prodaja ne v obliki pripravljene raztopine v ampulah, temveč v obliki liofilizata - v vialah ali steklenicah. Liofilizat je bel ali rumenkasto bel porozni prašek, stisnjen v tableto.

Lekarne ponujajo pakete z različno vsebnostjo učinkovine - 250, 500 in 1000 mg.

Farmakološke lastnosti

Glede na anatomsko-terapevtsko-kemijsko klasifikacijo je zdravilo dobilo oznako J05AB01. Spada med protivirusne spojine z neposrednim delovanjem.

Aciklovir je sintetični analog gvanozina (purinski nukleozid, naravna sestavina DNA). Ima sposobnost zaviranja človeških virusov herpesa. Najizrazitejša učinkovitost zdravila proti virusu herpes simplex prve vrste, nekoliko manj aktivna je proti virusom herpes simplex druge vrste, noricam in skodlami, Epshane-Barr. Najnižja aktivnost je opažena pri zatiranju citomegalovirusa.

Učinek aciklovirja je zelo selektiven. Ima nizko toksičnost za človeške celice, vendar vpliva na sintezo virusne DNA. Timidin kinaza okuženih celic pretvori aciklovir v aciklovir monofosfat, ki je nukleozidni analog. Nato se pod vplivom encimov zaporedoma fosforilira v difosfat in aciklovir trifosfat. V tej obliki je vgrajen v virusno verigo DNA, ki se sintetizira in spodbuja širjenje virusa v telesu. Po integraciji aciklovir trifosfat prekine to verigo in blokira razmnoževanje okužbe. Posledično je boleč proces zaviran in bolnik postane veliko boljši..

Pri predpisovanju Acyclovirja bolnikom s hudo imunsko pomanjkljivostjo je treba upoštevati, da lahko dolgotrajna uporaba zdravila ali njegovo imenovanje s ponavljajočimi se tečaji privede do pojava odpornih sevov virusa. To bo zdravljenje z zdravili, ki temelji na opisanem zdravilu, spremenilo v nesmiselno.

Neobčutljivost virusov herpesa na aciklovir lahko razložimo z nizko vsebnostjo timidin kinaze, ki jo sintetizirajo virusi, kršitvijo njene strukture ali strukture DNA polimeraze.

Po vstopu v kri se aciklovir na krvne beljakovine veže za največ tretjino. Vsebnost aktivne snovi v cerebrospinalni tekočini je približno polovica vsebnosti aktivne snovi v krvni plazmi. Zdravilo se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki.

Indikacije in kontraindikacije

Zdravniki predpišejo injekcije aciklovirja v naslednjih primerih:

  • zdravljenje in preprečevanje bolezni, ki jih povzroča virus herpes simplex, tudi pri bolnikih z oslabljeno imunostjo;
  • genitalni herpes (razen za osebe s hudo imunsko pomanjkljivostjo);
  • encefalitis herpetičnega izvora;
  • konjunktivitis pri otrocih, ki je posledica okužbe otroka z genitalnim herpesom med prehodom skozi rojstni kanal bolne matere;
  • preprečevanje bolezni med njeno remisijo;
  • norice, ki so vrsta herpesa, pri ljudeh z normalnim imunskim sistemom.

Zdravilo ni predpisano bolnikom, ki so opazili nestrpnost njegovih sestavin. Aciklovir se ne uporablja pri nosečnicah. Toda v primerih, ko lahko pomanjkanje zdravljenja s tem zdravilom več škoduje bodoči materi, je izjema. Odločitev je odvisna od bolnikovega stanja v posameznem primeru.

Navodila za uporabo aciklovirja v ampulah

Pravila za jemanje zdravila so odvisna od stanja bolnika in bolezni. Tu so glavne točke, ki jih je treba upoštevati pred zdravljenjem.

  • Z zmanjšano imunostjo je infuzija predpisana v odmerku 5 mg na kilogram telesne teže z odmorom 8 ur.
  • Pri okužbi s herpes simpleksom - v enakem odmerku 3-krat na dan.
  • Pri herpetičnem meningoencefalitisu - v odmerku 10 mg na kilogram telesne teže vsakih 8 ur.
  • Za preprečevanje citomegalovirusa pri otrocih med kirurškimi posegi se uporablja 500 mg na kvadratni meter telesne površine - 5 dni pred operacijo na možganih in mesec dni po.

Običajno se intravensko infundirajo kot del kompleksne terapije en mesec, nato pa preidejo na tablete.

Priprava raztopine in način uporabe

Prašek v steklenički razredčimo z vodo za injekcije ali s fiziološko raztopino. Po tem se zdravilo daje intravensko z infuzijo - zelo počasi, v eni uri.

Pri pripravi raztopine je pomembno upoštevati naslednja pravila.

  • Sestava mora biti enotna. V njej je pomembno, da ni neraztopljenih delcev in kosmičev..
  • Če se količina praška uporablja v odmerku 500 mg, mora biti prostornina tekočine vsaj 100 ml. Če je treba uporabiti več zdravil, se količina tekočine poveča..

Zdravilo se ne injicira intramuskularno.

Režim odmerjanja in prevelikega odmerjanja

Pri zdravljenju debelih bolnikov z Acyclovirjem uporabite enak odmerek kot za ljudi z normalno telesno težo.

Za zdravljenje herpesa 1. in 2. vrste, skodle in noric je predpisanih 5 mg zdravila na 1 kg telesne teže vsakih 8 ur. Če ima bolnik izrazito imunsko pomanjkljivost, je postopek za uporabo enak, vendar se količina zdravila spremeni - 10 mg na 1 kg.

Če se vbrizga večja količina zdravila, lahko delovanje ledvic moti zaradi povečanja količine sečnine v plazmi. Tu so glavni pojavi in ​​reakcije v primeru prevelikega odmerjanja:

  • zmedenost zavesti;
  • konvulzije;
  • koma;
  • halucinacije.

Možna je vročina. O pojavu takšnih reakcij morate takoj obvestiti svojega zdravnika..

Stranski učinki

Med infundiranjem so možni neželeni učinki, ki se kažejo v različnih organih in sistemih. Tu so najpogostejši.

  • Motnje v prebavnem sistemu. V tem primeru bolnike običajno skrbi slabost in bruhanje..
  • Motnje v delovanju živčnega sistema. Pogosto se pojavijo glavoboli, tresenje, zmedenost, zaspanost ali obratno pretirano vznemirjenost.

Možen razvoj ledvične odpovedi in pojav hiperemije na mestu injiciranja.

Posebna navodila in previdnostni ukrepi

Pri začetku zdravljenja, vključno z infundiranjem aciklovirja, je treba upoštevati nekatere značilnosti njegovega vpliva na telo in oceniti številne posledice, ki se pojavijo med zdravljenjem in zaradi zavrnitve zdravljenja..

Tu so osnovne smernice, na katere morate biti pozorni med zdravljenjem z aciklovirjem.

  • Zdravilo ni predpisano za hudo ledvično bolezen, saj lahko poslabša položaj.
  • Med zdravljenjem je treba redno opravljati analize za določanje količine dušika sečnine v krvi. Če so preseženi največji dovoljeni kazalniki, je vredno prilagoditi režim jemanja zdravila, da ne bi škodovali izločanju telesa..
  • Če se zdravilo uporablja za zdravljenje genitalnega herpesa, se morate vzdržati spolnega odnosa ali uporabiti kondome. Orodje lahko zavira ponovitev okužbe, vendar ne ščiti pred njegovim prenosom.

Uživanje veliko tekočine je priporočljivo, da se izognete poškodbam ledvic.

Recept med nosečnostjo in dojenjem

Med študijami na živalih je bilo ugotovljeno, da zdravilna učinkovina zdravila prehaja skozi posteljico do ploda, zato je med nosečnostjo ni priporočljivo uporabljati. Če je tveganje, da zdravila ne uporabite za zdravje matere in otroka, večje kot pri uporabi zdravila, so predpisane injekcije.

V obdobju dojenja je priporočljivo zavrniti uporabo zdravila, saj lahko prodre v mleko, čeprav v minimalnih količinah.

Uporaba pri otrocih in starejših bolnikih

Ker je razpolovni čas aciklovirja pri starejših bolnikih daljši, jim je med zdravljenjem treba predpisati obilno pijačo, da se spodbudi izločanje ostankov zdravil iz telesa..

Zdravilo se uporablja v pediatriji. Odmerjanje je odvisno od starosti in telesne površine otroka..

Z ledvično odpovedjo

Če ima bolnik z herpesno okužbo težave z ledvicami, je pri predpisovanju tečaja zdravljenja z zdravili pomembno upoštevati nekatere odtenke dajanja zdravil..

  • Pri akutnih in hudih oblikah ledvične odpovedi je treba opustiti uporabo zdravila, da ne bi povzročili poslabšanja.
  • Intravensko dajanje zdravila hkrati z jemanjem nefrotoksičnih zdravil ni priporočljivo, saj ta način uporabe aciklovirja povzroči, da se kristali naselijo v ledvicah. In takšna kombinacija farmakoloških spojin povzroči poslabšanje ledvične bolezni in povzroči tveganje za razvoj nefrotoksičnih učinkov.

Za vzdrževanje delovanja ledvic je med zdravljenjem z aciklovirjem pomembno piti veliko tekočine in redno opravljati preiskave za spremljanje ravni sečnine..

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih mehanizmov

Potek zdravljenja z aciklovirjem z infuzijsko metodo poteka v bolnišnici, zato sta vožnja in delo v nevarnih panogah izključena. V vsakem primeru je bolje, da takšnih dejanj zavrnete, saj je z razvojem neželenih učinkov verjetnost življenjsko nevarne situacije velika..

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Aciklovir lahko kombiniramo z drugimi zdravili. Vendar je treba upoštevati, da obstajajo zdravilne oblike, ki jih je treba uporabljati previdno:

  • imunostimulanti - povečajo učinek aciklovirja;
  • blokatorji tubularne sekrecije - upočasnijo tubularno sekrecijo aciklovirja;
  • druga nefrotoksična zdravila - povečajo nefrotoksični učinek aciklovirja;
  • druga zdravila, ki se izločajo s tubularno sekrecijo - povečajo koncentracijo aciklovirja v plazmi;
  • litijevi pripravki - koncentracija litija v krvi se poveča, polna zastrupitve.

Če je potrebno, mora kombinirana uporaba zdravil prilagoditi njihov odmerek..

Združljivost z alkoholom

Prepovedano je kombinirati aciklovir z alkoholnimi pijačami.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Aciklovir se iz lekarne izda strogo na recept. Zdravilo lahko hranite v neodprti stekleni posodi 3 leta. Pripravljeno raztopino lahko hranite na hladnem največ pol dneva..

Če raztopina postane motna ali so nastali kristali, je ni mogoče uporabiti..

Analogi

Aciklovir ima analog - protivirusno zdravilo za injiciranje. Ime mu je Zovirax. Po sestavi sta oba izdelka enaka, tudi njune cene so približno enake. Edina razlika med zdravili je proizvajalec. Zovirax se proizvaja v Italiji, aciklovir pa v Rusiji.

ACYCLOVIR 0,25 N1 FLAC LIOFIL D / R-RA D / INF

porozna masa bele ali bele z rumenkastim odtenkom, stisnjena v tableto

1 fl. aciklovir (v obliki natrijeve soli) 250 mg pomožna snov: natrijev hidroksid

Za zdravljenje okužb, ki jih povzroča virus Herpes Simplex tipa 1 in 2 s hudo imunsko pomanjkljivostjo, vključno s presaditvijo kostnega mozga ali malabsorpcijo iz črevesja, so odrasli predpisani intravensko v odmerku 5 mg / kg 3-krat na dan v presledku 8 ur. Pri okužbah, ki jih povzroča Herpes simplex tipa 1 in 2 (z izjemo herpetičnega meningoencefalitisa), se daje intravensko v odmerku 5 mg / kg 3-krat na dan v presledku 8 ur. V primeru herpetičnega meningoencefalitisa dajemo odmerek 10 mg / kg vsakih 8 ur (pod pogojem, da ledvična funkcija ni okvarjena), je treba zdravljenje začeti čim prej po pojavu bolezni. Za preprečevanje okužb, ki jih povzroča virus Herpes Simplex tipa 1 in 2 s hudo imunsko pomanjkljivostjo, vključno po presaditvi kostnega mozga ali oslabljeno absorpcijo iz črevesja, se predpiše intravensko v odmerku 5 mg / kg 3-krat na dan v presledku 8 ur. Pri okužbah, ki jih povzroča Varicella zoster, se daje intravensko v odmerku 5 mg / kg 3-krat na dan v presledku 8 ur. Pri imunsko oslabelih bolnikih se odmerek poveča na 10 mg / kg vsakih 8 ur (pod pogojem, da ledvična funkcija ni okvarjena). Zdravljenje je treba začeti čim prej po pojavu izpuščaja. Za preprečevanje okužbe s citomegalovirusom se zdravilo daje intravensko v odmerku 500 mg / m2 3-krat na dan (vsakih 8 ur), pet dni pred presaditvijo kostnega mozga in v 30 dneh po presaditvi. Kot del kompleksne terapije hude imunske pomanjkljivosti odrasli dobijo terapijo z intravenskim aciklovirjem 1 mesec, nato preidejo na jemanje aciklovirja znotraj. Največji odmerek za odrasle je 30 mg / kg / dan. Otroci, stari od 3 mesecev do 12 let, se običajno uporabljajo v odmerku, ki je enak polovici odmerka za odrasle (250 mg / m2 3-krat na dan, vsakih 8 ur). Za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo Herpes simplex tipa 1 in 2, pa tudi za preprečevanje okužb z virusom Herpes simplex tipa 1 in 2 pri imunsko oslabelih otrocih, je predpisan odmerek 250 mg / m2 3-krat na dan (vsakih 8 ur). Za zdravljenje noric pri otrocih se uporablja v odmerku 250 mg / m2 3-krat na dan (vsakih 8 ur). Za zdravljenje noric pri otrocih z imunsko pomanjkljivostjo in zdravljenje herpetičnega meningoencefalitisa je priporočeni intravenski odmerek 500 mg / m2 3-krat na dan (vsakih 8 ur), pod pogojem, da delovanje ledvic ni okvarjeno. Za preprečevanje okužbe s citomegalovirusom pri otrocih, starih 2 leti in več, se priporočajo enaki odmerki kot za odrasle (500 mg / m2 3-krat na dan, vsakih 8 ur, 5 dni pred presaditvijo kostnega mozga in v 30 dneh po presaditvi ). Odmerki zdravila se določijo v skladu z vrednostmi očistka kreatinina: z očistkom kreatinina 25-50 ml / min določite 5-10 mg / kg ali 500 mg / m2 2-krat na dan (vsakih 12 ur), z očistkom kreatinina 10-25 ml / min je predpisan pri 5-10 mg / kg ali 500 mg / m2 enkrat na dan, z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min, je predpisan pri 2,5-5 mg / kg ali 250 mg / m2 enkrat na dan, ob upoštevanju hemodializa ali kontinuirana ambulantna peritonealna dializa. Trajanje zdravljenja je odvisno od bolnikovega stanja in odziva na terapijo. Zdravilo se daje intravensko, običajno 5 do 7 dni. Pri herpetičnem meningoencefalitisu zdravljenje običajno traja 10 dni. Pravila za pripravo in uporabo raztopine za infundiranje za intravensko dajanje Za intravensko uporabo se vsebina 1 viale z 0,25 g raztopi v 10 ml sterilne vode za injekcije ali v sterilni 0,9% raztopini natrijevega klorida. Raztopino lahko injiciramo počasi (v eni uri) ali nanesemo po kapljicah, pri čemer nastalo raztopino (25 mg v 1 ml) dodatno razredčimo v 40 ml topila (skupna prostornina dobljene raztopine je 50 ml, 1 ml vsebuje 5 mg). Za intravensko uporabo se vsebina 1 viale z 0,5 g raztopi v 20 ml sterilne vode za injekcije ali v sterilni 0,9% raztopini natrijevega klorida. Raztopino lahko injiciramo počasi (več kot eno uro) ali jo uporabimo po kapljicah, za katero dobljeno raztopino (25 mg v 1 ml) dodatno razredčimo v 80 ml topila (skupna prostornina dobljene raztopine je 100 ml, 1 ml vsebuje 5 mg). Za intravensko uporabo se vsebina 1 viale z 1,0 g raztopi v 40 ml sterilne vode za injekcije ali v sterilni 0,9% raztopini natrijevega klorida. Raztopino lahko injiciramo počasi (v eni uri) ali jo uporabimo po kapljicah, pri čemer nastalo raztopino (25 mg v 1 ml) dodatno razredčimo v 160 ml topila (skupna prostornina dobljene raztopine je 200 ml, 1 ml vsebuje 5 mg). Treba je doseči popolno raztapljanje kristalov zdravila. Uporabiti je treba sveže pripravljene raztopine. Pri odraslih je treba v primeru uporabe aciklovirja v odmerkih do 500 mg zdravilo injicirati v količini tekočine najmanj 100 ml. Če je treba zdravilo dajati v velikih odmerkih (od 500 mg do 1000 mg), je treba količino vbrizgane tekočine povečati. Intravensko dajanje se izvaja počasi, kapljično, v 1 uri, ne glede na odmerek zdravila. Zdravilo se lahko daje z injekcijsko črpalko s spremenljivim pretokom. Raztopino, pripravljeno za intravensko dajanje, je treba hraniti pri temperaturi 15-25 ° C največ 12 ur. V primeru motnosti, kristalizacije med redčenjem, vnosom ali shranjevanjem je uporaba raztopine izključena.

Med nosečnostjo in dojenjem je aciklovir predpisan samo iz zdravstvenih razlogov; dojenje za čas zdravljenja se ustavi. Pri imunsko oslabelih bolnikih se lahko razvije odpornost virusa na aciklovir, zlasti v primeru večkratnih ponavljajočih se ciklov zdravljenja. Zdravilo ni predpisano za otroke z noricami, če je bolezen blaga. Uporaba aciklovirja pri otrocih z običajnimi indikatorji imunosti za preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzroča virus Herpes simplex, in za zdravljenje okužb, ki jih povzroča virus herpes zoster, zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov ni priporočljiva. Dajanje intravenskega aciklovirja en mesec pred presaditvijo kostnega mozga, ki mu sledi peroralna uporaba zdravila, vodi do zmanjšanja smrtnosti. V obdobju zdravljenja je treba izvesti ustrezno rehidracijsko zdravljenje, zlasti pri starejših bolnikih in z velikimi odmerki aciklovirja. Pri starejših bolnikih z ledvično okvaro je treba zdravilo predpisovati v manjših odmerkih. Zdravilo ne vpliva na sposobnost vožnje vozil in strojev.

S hkratno uporabo probenecida zmanjša tubularno izločanje aciklovirja in s tem poveča koncentracijo aciklovirja v krvni plazmi in T1 / 2. Ob sočasni uporabi aciklovirja z nefrotoksičnimi zdravili se poveča tveganje za razvoj nefrotoksičnih učinkov (zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic). Pri hkratnem imenovanju imunostimulantov je opaziti krepitev učinka aciklovirja. Pri mešanju raztopin je treba upoštevati alkalno reakcijo aciklovirja za intravensko uporabo (pH 11).

Protivirusno sredstvo. Timidin kinaza virusno okuženih celic aktivno pretvori aciklovir skozi vrsto zaporednih reakcij v aciklovir mono-, di- in trifosfat. Slednja sodeluje z virusno DNA polimerazo in je vgrajena v DNA, ki se sintetizira za nove viruse. Tako nastane "okvarjena" virusna DNA, ki vodi do zatiranja razmnoževanja novih generacij virusov. Aciklovir je aktiven proti virusom Herpes simplex tipa 1 in 2, virusu Varicella zoster, virusu Epstein-Barr in citomegalovirusu.

Pri odraslih je po enourni infuziji aciklovirja v odmerkih 2,5 mg / kg, 5 mg / kg in 10 mg / kg Css max 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml in 20,7 μg / ml, oz. Po 7 urah je vrednost Css min 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml in 2,3 μg / ml. Pri novorojenčkih in dojenčkih, mlajših od 3 mesecev, je z uvedbo aciklovirja v odmerku 10 mg / kg eno uro v 8-urnih intervalih Css max 13,8 μg / ml, Css min 2,3 μg / ml. Aciklovir prehaja krvno-možganske in placentne ovire. Koncentracija aciklovirja v cerebrospinalni tekočini je 50% njegove koncentracije v plazmi. Najdemo ga v materinem mleku. V majhni meri se veže na beljakovine v plazmi (9-33%). Glavni presnovek aciklovirja je 9-karboksimetoksimetilgvanin. Pri odraslih je po intravenskem dajanju aciklovirja razpolovni čas v plazmi približno 2,9 ure. Večina zdravila se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki in v obliki 9-karboksimetoksimetilgvanina (10-15%). Ledvični očistek aciklovirja bistveno presega očistek kreatinina, kar kaže na izločanje zdravila z glomerulno filtracijo in tubularno sekrecijo. Pri starejših bolnikih se razpolovni čas aciklovirja nekoliko poveča. Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic je razpolovni čas aciklovirja 19,5 ure, pri hemodializi - 5,37 ure (medtem ko se koncentracija v plazmi zmanjša na 60% začetne vrednosti). Pri otrocih, mlajših od 3 mesecev, je z uvedbo zdravila intravensko v odmerku 10 mg / kg 1 uro 3-krat na dan razpolovni čas 3,8 ure..

Zdravilo se uporablja za hude oblike okužb kože in sluznice, ki jih povzročajo virusi herpes simplex tipa 1 ali 2 (vključno z genitalnim in rektalnim herpesom); za preprečevanje okužb kože in sluznic, ki jih povzročajo virusi herpes simplex 1 ali 2 vrste pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom; kot del kompleksne terapije za bolnike s hudo imunsko pomanjkljivostjo, vklj. s podrobno klinično sliko okužbe z virusom HIV (število CD4 + celic je manj kot 200 / mm3) in pri bolnikih, ki so prenesli kostni mozeg; z okužbami, ki jih povzročajo virusi herpes zoster, norice; za preprečevanje okužbe s citomegalovirusom po presaditvi kostnega mozga.

Preobčutljivost za aciklovir ali valaciklovir. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem Uporaba aciklovirja med nosečnostjo je mogoča, kadar predvidene koristi za mater prevladajo nad potencialnim tveganjem za plod. IV uporaba aciklovirja med dojenjem je kontraindicirana (izloča se v materino mleko). Eksperimentalne študije na živalih so pokazale, da aciklovir prehaja placentno pregrado. Uporaba za okvarjeno ledvično delovanje Ni priporočljivo za hude okvarjene ledvične funkcije. V primeru ledvične odpovedi je potrebna prilagoditev režima odmerjanja. Upoštevati je treba, da je pri uporabi aciklovirja možno razviti akutno ledvično odpoved zaradi tvorbe oborine iz kristalov aciklovirja, kar je še posebej verjetno pri hitrem intravenskem dajanju, sočasni uporabi nefrotoksičnih zdravil, pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in z nezadostno vodno obremenitvijo. Pri uporabi aciklovirja je treba spremljati delovanje ledvic (določanje ravni dušika sečnine v krvi in ​​kreatinina v krvni plazmi).

Pri uporabi zdravila so možni glavobol, povečana utrujenost, povečanje serumske vsebnosti bilirubina, sečnine in kreatinina, prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, edem in limfadenopatija. V posameznih primerih se lahko pojavijo nevrološke motnje, zaspanost, slabost, bruhanje, driska in črevesne kolike. Možne so kožne alergijske reakcije (hitro minejo po ukinitvi zdravila), urtikarija, srbenje, zvišana telesna temperatura, redko - zasoplost, angioedem, anafilaksija, levkopenija, trombocitopenija. V redkih primerih (običajno z ekstravazacijo) se lahko na mestu injiciranja pojavi lokalno vnetje in flebitis. Med intravenskim dajanjem v velikih odmerkih je možen razvoj ledvične odpovedi. Neželeni učinki na centralni živčni sistem so običajno reverzibilni, kažejo se predvsem pri dajanju zdravila v velikih odmerkih, pa tudi pri bolnikih z ledvično odpovedjo in aidsom..

Liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje 250 mg v steklenički - 1 kos v pakiranju.